The present invention relates to new heterocyclic compounds, their derivatives, their medicinal salts, solvents and hydrates. The compounds and compositions of the present invention have IDH inhibitory activity and can be used for the treatment of ISO - ISO - dehydrogenase - mediated diseases and diseases. The new heterocyclic compounds in this paper include pyrimidine and three azine.
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为IDH2抑制剂的杂环化合物本专利技术的领域本专利技术涉及酶的抑制剂和其可药用盐、溶剂化物、水合物、前体药物和代谢物，其制备方法，以及这种化合物治疗异柠檬酸脱氢酶介导的疾病和病症的用途，例如，癌症。专利技术背景异柠檬酸脱氢酶(IDH)催化异柠檬酸氧化脱羧成为2-氧代戊二酸(即，a-酮戊二酸)。这些酶属于两个独特的亚类，其中一个使用NAD(+)作为电子受体，另一个使用NADP(+)。已经报道了五种异柠檬酸脱氢酶∶三种NAD(+)依赖性异柠檬酸脱氢酶，它们定位于线粒体基质，两种NADP(+)依赖性异柠檬酸脱氢酶，其中一种位于线粒体，另一种主要位于胞液。每种NADP(+)依赖性同功酶是同源二聚体。人类IDH2基因编码452个氨基酸的蛋白。IDH2的核苷和氨基酸序列可分别见于GenBank目录NM_002168.2和NP002159.2。人类IDH2的核苷和氨基酸序列还描述在下列文献中：例如，Huh等人的Submitted(NOV-1992)(EMBLIGenBanklDDBJ数据库)；以及TheMGCProjectTeam，GenomeRes.14:2121-2127(...
【技术保护点】
式I所示的化合物∶
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.05.07 US 62/179,3981.式I所示的化合物∶或其可药用盐、溶剂化物或前体药物或立体异构体或互变异构体或代谢物，其中，R1和R2独立地是-C(O)OR3、-C(O)R3、-SO2R3或任选被一个或多个R4取代的C1-C6烷基，或R1和R2任选与它们连接的氮结合在一起，形成3-12元杂脂环；R3是任选被一个或多个R4取代的C1-C6烷基；R4是卤素、OH、C1-C6烷氧基、NH(CO)R5R6或NR5R6；R5和R6独立地是氢或C1-C6烷基；X、Y、W和Q独立地是N或CH。2.权利要求1的化合物，其中，X、Y、W和Q是N。3.权利要求1的化合物，其中，X、W和Q是N，Y是CH。4.式II所示的化合物∶或其可药用盐、溶剂化物或前体药物或立体异构体或互变异构体或代谢物，其中，R7、R8和R9独立地是氢或任...
【专利技术属性】
技术研发人员：夏晓阳，张大为，
申请(专利权)人：苏州韬略生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。