(E)-N-(3-氰基-7-乙氧基-4-((4-苯氧基苯基)氨基)喹啉-6-基)-4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰胺的马来酸盐及其结晶形式制造技术

本申请涉及(E)‑N‑{4‑[3‑氯‑4‑(2‑吡啶基甲氧基)苯胺]‑3‑氰基‑7‑乙氧基‑6‑喹啉基}‑4‑(二甲基氨基)‑2‑丁烯酰胺的马来酸盐、其结晶形式、用于其制备的工艺、包含其的药物组合物以及其在控制紊乱中的用途。

(E) Maleate of-N - (3-cyano-7-ethoxy-4 - ((4-phenoxyphenyl) amino) quinoline-6-yl) - 4 - (dimethylamino) butyl-2-enamide and its crystal form

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】(E)-N-(3-氰基-7-乙氧基-4-((4-苯氧基苯基)氨基)喹啉-6-基)-4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰胺的马来酸盐及其结晶形式相关申请本申请要求于2017年11月20日提交的美国临时专利申请第62/707,816号的权益，该美国临时专利申请通过引用以其整体并入本文。专利
本申请涉及(E)-N-(3-氰基-7-乙氧基-4-((4-苯氧基苯基)氨基)喹啉-6-基)-4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰胺的马来酸盐、其结晶形式、制备该盐的方法、相关化合物、包含该马来酸盐的药物组合物以及它们的使用方法。(E)-N-(3-氰基-7-乙氧基-4-((4-苯氧基苯基)氨基)喹啉-6-基)-4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰胺的马来酸盐可用于治疗癌症。专利技术背景(E)-N-(3-氰基-7-乙氧基-4-((4-苯氧基苯基)氨基)喹啉-6-基)-4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰胺在WO2013152135中被提及，并且对应于式I的化合物：式I衍生自3-氰基喹啉的化合物已经被示出具有抗肿瘤活性，这可以使它们用作治疗本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种(E)-N-(3-氰基-7-乙氧基-4-((4-苯氧基苯基)氨基)喹啉-6-基)-4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰胺的马来酸盐。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20171120 US 62/707,8161.一种(E)-N-(3-氰基-7-乙氧基-4-((4-苯氧基苯基)氨基)喹啉-6-基)-4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰胺的马来酸盐。


2.如权利要求1所述的马来酸盐，所述马来酸盐是一水合物。


3.如权利要求1所述的马来酸盐，所述马来酸盐是无水的。


4.如权利要求1所述的马来酸盐，所述马来酸盐被表征为：无水形式、一水合物形式或无水形式和一水合物形式的混合物。


5.如权利要求1-4中任一项所述的马来酸盐，所述马来酸盐是结晶的。


6.如权利要求5所述的马来酸盐，所述马来酸盐是通过以下表征的结晶马来酸盐：在约8.1度、15.0度、17.6度和23.6度的2θ(±0.2)处具有特征峰的结晶马来酸盐的粉末X射线衍射(PXRD)图样，优选地还通过在约9.0、18.5、22.7、23.0和25.1处具有另外的峰的结晶马来酸盐的PXRD表征，更优选地具有与图3中所示基本上相同的PXRD。


7.如权利要求5所述的马来酸盐，所述马来酸盐是通过以下表征的结晶马来酸盐一水合物：在约15.5度、16.8度、20.9度、24.4度、25.2度和26.5度的2θ(±0.2)处具有特征峰的结晶马来酸盐一水合物的粉末X射线衍射(PXRD)图样，还通过在约8.7、9.8、14.3、17.4、19.3、19.8和23.8处具有另外的峰的结晶马来酸盐一水合物的PXRD表征，优选地具有与图1中所示基本上相同的PXRD。


8.如权利要求7所述的马来酸盐，所述马来酸盐通过以下表征：在约153℃和约180℃之间具有两个吸热峰的马来酸盐的差示扫描量热法(DSC)热谱图，优选地具有与图2中所示基本上相同的DSC热谱图。


9.如权利要求7所述的马来酸盐，所述马来酸盐通过以下表征：包括在约3507.20cm-1、3326.14...

【专利技术属性】
技术研发人员：张大为，
申请(专利权)人：苏州韬略生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32