一种具有抗疟疾活性的查尔酮衍生物的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种具有抗疟疾活性的查尔酮衍生物(E)‑1‑(7‑羟基‑2‑甲基‑2‑(4‑甲基戊‑3‑烯‑1‑基)‑2H‑苯并吡喃‑8‑基)‑3‑(6‑甲基吡啶‑3‑基)丙‑2‑烯‑1‑酮及其合成工艺。本发明专利技术提供的查尔酮衍生物(E)‑1‑(7‑羟基‑2‑甲基‑2‑(4‑甲基戊‑3‑烯‑1‑基)‑2H‑苯并吡喃‑8‑基)‑3‑(6‑甲基吡啶‑3‑基)丙‑2‑烯‑1‑酮具有很好的抗疟疾活性，并通过一种操作简单，生产周期短，可以较大规模的合成工艺制备该化合物。

A synthetic method of chalcone derivatives with antimalarial activity

The invention discloses a type of chalcone derivative (E) with anti malaria activity (7 hydroxyl hydroxyl 2 methylation, 3, 1, 1, 8, 6 benzoppyran 3 (6 methyl pyridyl 3) monomer, 3 (6). The invention provides the chalcone derivatives (E) 1 (7 hydroxyl groups, 2, 2, 3, 1, 1, 8). The compound is prepared by the synthetic process of the mold.

【技术实现步骤摘要】
一种具有抗疟疾活性的查尔酮衍生物的合成方法
本专利
属于药物合成领域，具体涉及一种具有抗疟疾活性的查尔酮衍生物(E)-1-(7-羟基-2-甲基-2-(4-甲基戊-3-烯-1-基)-2H-苯并吡喃-8-基)-3-(6-甲基吡啶-3-基)丙-2-烯-1-酮及其合成工艺。
技术介绍
疟疾是一种急性发热疾病，由疟原虫属寄生虫所致。这些寄生虫通过被称为“疟疾病媒”的受感染雌性按蚊叮咬传至人类。共有5种寄生虫会导致人类疟疾，其中恶性疟原虫和间日疟原虫危害最大。对于无免疫力的人而言，通常在受到感染的蚊虫叮咬后10-15天出现症状。最初症状(发热、头痛和寒战)可能较轻，因此难以发现是疟疾。如果不在24小时内予以治疗，恶性疟可能发展成严重疾病，并且往往会致命。2015年，全世界约一半人口面临疟疾风险。多数疟疾病例和死亡发生在撒哈拉以南非洲。然而，东南亚、拉丁美洲以及中东地区也受到影响。2015年，91个国家和地区有持续性的疟疾传播。一些人群感染疟疾病毒并发展为严重疾病的风险比其他人群高得多。高风险人群包括婴儿，5岁以下儿童，孕妇，艾滋病毒感染者和艾滋病人，以及无免疫力的移民、流动人口和旅客。患有本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有抗疟疾活性的查尔酮衍生物的合成方法，其特征在于所述工艺的路线如下；

【技术特征摘要】
1.一种具有抗疟疾活性的查尔酮衍生物的合成方法，其特征在于所述工艺的路线如下；2.如权利要求1所述制备工艺，其特征在于1-(7-羟基-2-甲基-2-(4-甲基戊-3-烯-1-基)-2H-苯并吡喃-8-基)乙-1-酮2的合成条件为：将2,6-二羟基苯乙酮1、柠檬醛二甲缩醛和碱B1混合，于100-150℃下搅拌10-15小时；向体系中加入溶剂S1和饱和硫酸铜溶液，搅拌1-2小时，分得有机相；向有机相中加溶剂S2，搅拌2–5小时，过滤得到1-(7-羟基-2-甲基-2-(4-甲基戊-3-烯-1-基)-2H-苯并吡喃-8-基)乙-1-酮2；其中碱B1选自三乙胺、二异丙基乙基胺、DBU、DABCO、吡啶或N-甲基吗啉，其用量与2,6-二羟基苯乙酮1的摩尔用量比为1-5：1；溶剂S1选自二甲基甲酰胺、甲苯、乙酸乙酯、甲基叔丁基醚或二氯甲烷，其用量与2,6-二羟基苯乙酮1的体积用量比为1-20：1；溶剂S2选自水、乙酸乙酯、甲苯或正庚烷，其用量与2,6-二羟基苯乙酮1的体积用量比为1-20：1。3.如权利要求2所述的制备工艺，其特征在于碱B1是二异丙基乙基胺、吡啶或N-甲基吗啉。4.如权利要求2所述的制备工艺，其特征在于溶剂S1是甲苯、乙酸乙酯或甲基叔丁基醚。5.如权利要求1所述的制备工艺，其特征在于所述的具有抗疟疾活性的查尔酮衍生物的合成条件为：所述的具有抗疟疾活性的查尔酮衍生物为(E)-1-(7-羟基-2-甲基-2-(4-甲基戊-3-烯-1-基)-2H-苯并吡喃-8-基)-3-(6-甲基吡啶-3-基)丙-2-烯-1-酮；将1-(7-羟基-2-甲基-2-(4-甲基戊-3-烯-1-基)-2H-苯并吡喃-8-基)乙-1-酮2、碱B2...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨文思，
申请(专利权)人：杨文思，
类型：发明
国别省市：安徽,34