一种磺酰胺衍生物及其作为NAMPT抑制剂在抗肿瘤药物中的应用制造技术

本发明专利技术公开了一种磺酰胺衍生物式（Ⅰ），式（Ⅰ）为新结构，还公开了式（Ⅰ）的制备方法及其作为NAMPT抑制剂在抗肿瘤药物中的应用。在抑制NAMPT的活性实验和MTT法测定式（Ⅰ）对不同肿瘤细胞的抑制作用的实验中都表现出了很好的活性。式（Ⅰ）结构为

Sulfonamide derivative and its application as an NAMPT inhibitor in antineoplastic agents

The invention discloses a sulfonamide derivative formula (I), formula (I) is a new structure, and the preparation method of the formula (I) and its application as a NAMPT inhibitor in antitumor drugs are also disclosed. Both the inhibition of NAMPT activity and the MTT assay (I) showed good activity in inhibiting tumor cells. Type (I) structure

【技术实现步骤摘要】
一种磺酰胺衍生物及其作为NAMPT抑制剂在抗肿瘤药物中的应用
本专利技术涉及一种磺酰胺衍生物及其作为NAMPT抑制剂在抗肿瘤药物中的应用。
技术介绍
烟酰胺磷酸核糖转移酶（nicotinamidephosphoribosyltransferase，NAMPT)又名内脏脂肪素visfatin或前B细胞克隆增强因子PBEF，调控哺乳动物细胞内必需能量物质NAD的水平。癌细胞具有很高的NAD消耗和代谢速率，因而NAD合成途径的限速酶NAMPT成为癌症治疗的新靶标，其酶抑制剂FK866和CHS-828是典型的NAMPT抑制剂，在癌症治疗领域进行了广泛的临床研究。FK866((E)-N-[4-(1-苯甲酰基哌啶-4-基)丁基]-3-(吡啶-3-基)丙烯酰胺)在HepG2细胞中诱导细胞凋亡，但对细胞能量代谢不具有初始作用。FK866可被用于治疗牵涉细胞凋亡失调的疾病例如癌症。现有技术已证明，FK866干扰烟酰胺腺嘌呤二核苷酸的生物合成并诱导凋亡细胞死亡而无任何DNA损伤效应。FK866抑制NAMPT并耗尽NAD的细胞但不引起即刻细胞毒性，这暗示，对于抗依赖烟酰胺来合成NAD的癌细胞来说，FK86本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种磺酰胺衍生物及其作为NAMPT抑制剂在抗肿瘤药物中的应用，其结构式（Ⅰ）为

【技术特征摘要】
1.一种磺酰胺衍生物及其作为NAMPT抑制剂在抗肿瘤药物中的应用，其结构式（Ⅰ）为，其中，R1选自COOH或CH2OH。2.如权利要求1所述的式...

【专利技术属性】
技术研发人员：田立志，
申请(专利权)人：田立志，
类型：发明
国别省市：山东,37