The invention discloses a compound, a preparation method and a usage thereof. The compound of the invention is the formula (I)
【技术实现步骤摘要】
邻氨基苯甲酰胺衍生物及制备方法和用途
本专利技术涉及一种邻氨基苯甲酰胺衍生物及制备方法和用途。
技术介绍
恶性肿瘤是严重威胁人类健康的常见病、多发病，且随人类生活水平提高，其发病率日趋上升态势，为了治疗癌症，人们已经做了大量的努力来研制各种类型的抗肿瘤药。近年来人们对HDAC靶点的研究日益增多，其中比较典型的HDACIs上市药物有伏立诺他(SAHA)与贝利司他，在调查口服治疗或静脉注射治疗对晚期白血病和实体瘤的抗癌活性、药物动力学性质和药物稳定性的临床Ⅰ期试验中，SAHA表现出较为理想的抗癌活性，同时也产生了一定的毒副作用，这可能与其异羟肟酸结构的不稳定性有关，同时其还存在亚型选择性低的缺点，我们课题研究的目的即寻找一种高效、低毒、化学结构稳定的新型HDACIs抗肿瘤药。而我国在此方面的研究正在逐渐兴起，高效低毒的新型HDACIs抗肿瘤药在我国的发展前景非常广阔。中国人民解放军军事医学科学院的李庶心等以MS-275为结构基础，设计合成了一系列苯甲酰胺类似物，但大多数化合物体外抗肿瘤活性较低(IC50>500uM/L)，参见：丁家伟,赵砚瑾,孙小梅,匡...
【技术保护点】
一种邻氨基苯甲酰胺衍生物类化合物，其特征在于：其化学式如式Ⅰ所示：
【技术特征摘要】
1.一种邻氨基苯甲酰胺衍生物类化合物，其特征在于：其化学式如式Ⅰ所示：其中，取代基R为氢、氟、氯、溴、甲基、三氟甲基、甲氧基或氨基。2.权利要求1所述的邻氨基苯甲酰胺衍生物类化合物的制备方法，其特征在于，所述的化合物通过反应式II所示方法制备：3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述的合成方法如下：Ⅰ.称取邻硝基苯甲酸1.00g(6mmol)溶于1,4-二氧六环20mL中，后加入0.83g(7.2mmol)NHS，后称取1.50g(7.2mmol)DCC溶于适量1,4-二氧六环，将此溶液缓慢滴加到上述反应液中常温条件下搅拌6h，期间产生浑浊的白色沉淀(DCU)，反应结束后抽滤除去白色沉淀，留取滤液待用，Ⅱ.称取碳酸氢钠1.00g(12mmol)溶于适量水中，称取6-氨基己酸0.79g(6mmol)溶于上述碳酸氢钠溶液，充分溶解后将此溶液缓慢滴加至Ⅰ步骤中留取待用的滤液中，50℃下反应24h。反应完成后产生少量白色不溶沉淀，抽滤除去沉淀留取滤液，滤液减压蒸除大部分溶剂，剩余物加入水40mL，超声下震摇均匀，用乙酸乙酯(30ml×2)洗滤液，水层用浓盐酸酸化至pH＝3，搅拌10分钟后溶液底部产生黄色油状物，后用乙酸乙酯(30ml×2)萃取，合并有机层，用无水硫酸钠干燥乙酸乙酯后抽滤，后将乙酸乙酯减压蒸除，得到黄色油状物；Ⅲ.将上步骤得到的黄色没状物产物溶于30mL二氯甲烷中，置于冰浴条件下，加入6...
【专利技术属性】
技术研发人员：贺殿，王震，赵全义，贾忠，
申请(专利权)人：兰州纬寰生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：甘肃,62
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