The invention relates to the field of pharmaceutical preparations, and specifically discloses a solid dispersive preparation of nisoprolol hydrochloride and a preparation method thereof. The solid dispersions of nypror hydrochloride include chlorpyrrolol hydrochloride, povidone, specific lubricants, specific disintegrating agents and diluents. The dissolution effect, bioavailability and stability of the preparation of the invention are beneficial to the industrialized production of the solid dispersions of nisoprolol hydrochloride.
【技术实现步骤摘要】
一种盐酸奈必洛尔固体分散体制剂及其制备方法
本专利技术涉及医药制剂领域，具体涉及一种盐酸奈必洛尔固体分散体制剂及其制备方法。
技术介绍
盐酸奈必洛尔为一种兼有血管扩张作用的选择性β-受体阻滞剂，主要用于治疗原发性高血压和慢性心力衰竭。它具有疗效显著、服药方便、不良反应少等优点，是一个新的有前途的降压药物，1997年首次在德国获准上市用于治疗原发性高血压。由于本品盐酸奈必洛尔兼有心脏保护和血管扩张的优点，被预测为未来具有良好市场前途的“十大重磅炸弹”之一。本品的特点：（1）盐酸奈必洛尔缺乏内源性逆交感和膜稳定作用，但可通过从血管上皮释放一氧化氮而发挥其扩张血管作用，主要可引起人体手背或前臂血管内皮的扩张。（2）本品无明显负性肌力作用，相反，盐酸奈必洛尔对心功能有一定的保护作用，可降低心脏前负荷，维持或降低后负荷。同时盐酸奈必洛尔可使心率减慢，减少左心室舒张末压，增加心搏量，使心脏病患者的心输出量基本保持不变，盐酸奈必洛尔尤其是心功能衰竭病人更为明显。对高血压伴左心室肥厚病人，本品能改善左心室肥大。（3）盐酸奈必洛尔能有效的控制血压。临床研究显示本品可产生良好的降压作...
【技术保护点】
一种盐酸奈必洛尔固体分散体颗粒剂，其特征在于，包括盐酸奈必洛尔、聚维酮和润滑剂；所述润滑剂选自滑石粉、硬脂酸镁、二氧化硅、硬脂富马酸钠、十二烷 基硫酸钠中的一种或两种以上。
【技术特征摘要】
1.一种盐酸奈必洛尔固体分散体颗粒剂，其特征在于，包括盐酸奈必洛尔、聚维酮和润滑剂；所述润滑剂选自滑石粉、硬脂酸镁、二氧化硅、硬脂富马酸钠、十二烷基硫酸钠中的一种或两种以上。2.根据权利要求1所述颗粒剂，其特征在于，所述润滑剂选自滑石粉、硬脂酸镁、二氧化硅、硬脂富马酸钠、十二烷基硫酸钠中的一种、两种或三种。3.根据权利要求1所述颗粒剂，其特征在于，以重量份计，包括1-10份盐酸奈必洛尔、20-200份聚维酮和2-6份润滑剂。4.权利要求1所述颗粒剂的制备方法，其特征在于，将盐酸奈必洛尔、聚维酮和部分润滑剂混匀通过熔体挤出法制备获得固体分散体，然后添加剩余润滑剂获得所述颗粒剂；或将盐酸奈必洛尔和聚维酮溶于有机溶剂中，通过溶剂蒸发法或喷雾干燥法制备获得固体分散体，添加润滑剂后获得所述颗粒剂；所述润滑剂选自滑石粉、硬脂酸镁、二氧化硅、硬脂富马酸钠、十二烷基硫酸钠中的一种或两种以上。5.根据权利要求4所述制备方法，其特征在于，以重量份计，各原料重量份为1-10份盐酸奈必洛尔、20-200份聚维酮和2-6份润滑剂。6.一种盐酸奈必洛尔固体分散体胶囊，其特征在于，包括权利要求1-3任意一项所述颗粒剂和胶囊壳。7.一种盐酸奈必洛尔固体分散体片剂，其特征在于，包括盐酸奈必洛尔、聚维酮、润滑剂、崩解剂和稀释...
【专利技术属性】
技术研发人员：王雪峰，
申请(专利权)人：佛山市腾瑞医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：广东,44
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