【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种用于合成奈必洛尔的新方法。奈必洛尔是两种对映异构体]]] α，α ’-双和]]] α，α 双的外消旋混合物(方案2)。特别地，有报道称，通过在适合的溶剂中用胺的处理可以动力学拆分RS/SR和SS/RR环氧化物的两种非对映异构体对(方案1，混合物I)。权利要求1.一种用于制备化合物奈必洛尔的方法，所述化合物奈必洛尔以两种对映异构体]]] α，α ’-双和]]] α, α’-双的外消旋混合物形式存在，且具有以下结构式，2.根据权利要求I所述的方法，其中R是苄基。3.根据权利要求I所述的方法，其中通过沉淀和过滤将所述胺2和3与所述环氧化物4和5分尚。4.根据权利要求I所述方法，其中点a)中定义的立体位阻的醇选自2-甲基-2丁醇、叔丁醇和2-甲基-2-戊醇。5.根据权利要求I所述的方法，其中点a)中定义的非极性溶剂是环己烷。6.根据权利要求I所述的方法，其中点c)中定义的用于分步结晶的溶剂是2-甲基-2- 丁醇和然后的乙酸乙酯/环己烷混合物。7.根据权利要求I所述的方法，作为点a)中描述的合成步骤的替代选择，其包含以下步骤 e.环氧化物I的SR、RS、RR和SS的混合物与氨或者与叠氮化物反应，在叠氮化物的情况下，然后还原至相应的伯胺8.根据权利要求7所述的方法，其中R1是苯基。9.根据权利要求7所述的方法，作为点e)中描述的合成步骤的替代选择，其包含以下步骤 h.环氧化物I的SR、RS、RR和SS的混合物与羟胺反应，接着氢化N-O键并获得所述胺10/11。10.根据权利要求I所述的方法，作为点a的部分替代选择，所述方法在所述胺RNH2与...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：S·巴托丽，A·西伯隆尼，D·法托利，
申请(专利权)人：马纳里尼国际运转卢森堡股份公司，
类型：
国别省市：
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