The invention discloses a method for preparing alpha phosphono containing amino nitriles, this method adopts arylmethylene aminoacetonitrile with vinyl methyl phosphonate addition in organic solvent, and then deprotection reaction in water containing phosphono alpha amino nitrile. The invention does not use high toxic and stinky raw materials, and the process is simple, the raw material is easy to be obtained and the condition is mild, so it is suitable for industrial production.
【技术实现步骤摘要】
含膦酰基的α-氨基腈的制备方法
本专利技术涉及一种含膦酰基的α-氨基腈的制备方法，属于有机合成化学
技术介绍
2-氨基-4-(烷氧基甲膦酰基)丁腈又称3-氨基-3-氰基丙基甲膦酸烷基酯，是一种典型的含膦酰基的α-氨基腈，主要用于合成农药草铵膦。草铵膦(glufosinate)，是一种广谱触杀型除草剂，具有部分内吸作用的高效、低毒、非选择性。因杀草活性高，药效迅速，广泛用于油菜、玉米、棉花、大豆、水稻和果园的除草，是目前转基因抗性作物中比较理想的除草剂。有关草铵膦的化学合成方法文献报道很多，特别是近年来，国内对草铵膦原药的合成研究、应用建设形成高潮，出现许多新合成方法或旧工艺技术改进。其中，利用Strecker反应制备含有甲膦酰基的α-氨基腈，然后水解得到草铵膦的工艺方法尤其比较成熟，得到普遍应用(专利CN103288874B)。该工艺方法如专利CN1261442C(WO1999/009039)报道，采用丙烯醛与甲基亚膦酸二乙酯在乙醇中反应，生成甲膦酰基丙缩醛，然后在氨水或氯化铵中与氰化物加成，制备4-(乙氧基甲膦酰基)-2-氨基丁腈，最后酸性水解，氨水中...
【技术保护点】
含膦酰基的α‑氨基腈的制备方法，其特征是，包括如下步骤：(1)将芳亚甲基氨基乙腈Ⅱ与乙烯基甲膦酸酯类化合物Ⅲ在有机溶剂中，碱性条件下进行反应，制备含膦酰基的α‑氨基腈衍生物Ⅳ的步骤，
【技术特征摘要】
1.含膦酰基的α-氨基腈的制备方法，其特征是，包括如下步骤：(1)将芳亚甲基氨基乙腈Ⅱ与乙烯基甲膦酸酯类化合物Ⅲ在有机溶剂中，碱性条件下进行反应，制备含膦酰基的α-氨基腈衍生物Ⅳ的步骤，其中，R为C1～C2的烷基，Ar为取代或未取代的苯基、取代苯基或二苯基；(2)将含膦酰基的α-氨基腈衍生物Ⅳ与水反应，脱去芳亚甲基保护基，制备目标产物Ⅰ的步骤，2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征是，步骤(1)中，所述的有机溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、乙醚、丁醚、四氢呋喃、二氧戊环、二氯甲烷、三氯甲烷、二氯乙烷、甲苯、二甲苯中任意一种。3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征是，步骤(1)中，碱性条件通过添加甲醇钠、乙醇钠或...
【专利技术属性】
技术研发人员：雷进海，
申请(专利权)人：江苏乐斯化学有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。