酰氨基乙腈衍生物制造技术

技术编号:64200 阅读:260 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及通式(Ⅰ)化合物。其中X、Y和W具有如权利要求1所给出的含义,及其可选的对映体。这些活性成分具有有利的杀虫性质。它们尤其适合于防治温血动物之中和之上的寄生虫。(*该技术在2024年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及新颖的下式酰氨基乙腈化合物 其中X代表Cl、Br或CF3;Y代表单键、O、S、S(O)或S(O)2;且W代表O或S;可选的非对映异构体、对映体和/或互变异构体,各自分别为游离形式或盐形式,涉及它们的制备和在温血动物、尤其养殖性牲畜与家养动物之中与之上以及植物上的内与外寄生虫、尤其蠕虫防治中的用途,此外涉及含有至少一种这些化合物的杀虫剂。具有杀虫活性的取代的酰氨基乙腈化合物例如描述在EP-0.953.565A2中。不过,其中具体公开的活性成分不能总是满足关于效力和活性谱的要求。因此需要具有改进杀虫性质的活性成分。现已发现,式I的酰氨基乙腈化合物具有优异的杀虫性质,尤其对抗温血动物和植物之中与之上的内与外寄生虫。这些化合物的杀虫性质的进一步研究已经显示,它们能够分为三个子集,各自具有不同的活性谱一组中Y是单键,第二组中Y是O,最后一组中Y是S、S(O)或S(O)2。在每一这些子集内,在专利技术范围内的下列实施方式是优选的(1)式I化合物,其中W代表S;(2)下式化合物 其中Y是单键;且X代表Cl或CF3,尤其CF3;(3)式Ia化合物,其中Y是O;且X代表Cl或CF3,尤其本文档来自技高网...

【技术保护点】
下式化合物***Ⅰ,其中X代表Cl、Br或CF↓[3];Y代表单键、O、S、S(O)或S(O)↓[2];且W代表O或S。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】EP 2003-11-6 03025290.2;GB 2004-2-6 0402677.91.下式化合物 其中X代表Cl、Br或CF3;Y代表单键、O、S、S(O)或S(O)2;且W代表O或S。2.根据权利要求1的式I化合物,其中W代表S。3.根据权利要求1的式Ia化合物, 其中Y是单键;X代表Cl、Br或CF3。4.根据权利要求3的式Ia化合物,其中X代表Cl或CF3。5.根据权利要求3的式Ia化合物,其中X代表CF3。6.式Ia化合物,其中Y是O;X代表Cl、Br或CF3。7.根据权利要求6的式Ia化合物,其中X代表Cl或CF3。8.根据权利要求6的式Ia化合物,其中X代表CF3。9.式Ia化合物,其中Y是S、S(O)或S(O2);X代表Cl、Br或CF3。10.根据权利要求9的式Ia化合物,其中X代表Cl或CF3。11.根据权利要求9的式Ia化合物,其中X代表CF3。12.根据权利要求3的式Ia化合物,选自下组N-[1-氰基-1-甲基-2-(4-氰基-2-氯苯氧基)-乙基]-4-三氟甲基苯甲酰胺;N-[1-氰基-1-甲基-2-(4-氰基-2-溴苯氧基)-乙基]-4-三氟甲基苯甲酰胺;N-[1-氰基-1-甲基-2-(4-氰基-2-三氟甲基苯氧基)-乙基]-4-三氟甲基苯甲酰胺;N-[1-氰基-1-甲基-2-(5-氰基-2-氯苯氧基)-乙基]-4-三氟甲基苯甲酰胺;N-[1-氰基-1-甲基-2-(5-氰基-2-溴苯氧基)-乙基]-4-三氟甲基苯甲酰胺;和N-[1-氰基-1-甲基-2-(5-氰基-2-三氟甲基苯氧基)-乙基]-4-三氟甲基苯甲酰胺。13.根据权利要求6的式Ia化合物,选自下组N-[1-氰基-1-甲基-2-(4-氰基-2-氯苯氧基)-乙基]-4-三氟甲氧基苯甲酰胺;N-[1-氰基-1-甲基-2-(4-氰基-2-溴苯氧基)-乙基]-4-三氟甲氧基苯甲酰胺;N-[1-氰基-1-甲基-2-(4-氰基-2-三氟甲基苯氧基)-乙基]-4-三氟甲氧基苯甲酰胺;N-[1-氰基-1-甲基-2-(5-氰基-2-氯苯氧基)-乙基]-4-三氟甲氧基苯甲酰胺;N-[1-氰基-1-甲基-2-(5-氰基-2-溴苯氧基)-乙基]-4-三氟甲氧基苯甲酰胺;和N-[1-氰基-1-甲基-2-(5-氰基-2-三氟甲基苯氧基)-乙基]-4-三氟甲氧基苯甲酰胺。14.根据权利要求9的式Ia化合物,选自下组N-[1-氰基-1-甲基-2-(4-氰基-2-氯苯氧基)-乙基]-4-三氟甲硫基苯甲酰胺;N-[1-氰基-1-甲基-2-(4-氰基-2-溴苯氧基)-乙基]-4-三氟甲硫基苯甲酰胺;N-[1-氰基-1-甲基-2-(4-氰基-2-三氟甲基苯氧基)-乙基]-4-三氟甲硫基苯甲酰胺;N-[1-氰基-1-甲基-2-(5-氰基-2-氯苯氧基)-乙基]-4-三氟甲硫基苯甲酰胺;N-[1-氰基-1-甲基-2-(5-氰基-2-溴苯氧基)-乙基]-4-三氟甲硫基苯甲酰胺;N-[1-氰基-1-甲基-2-(5-氰基-2-三氟甲基苯氧基)-乙基]-4-三氟甲硫基苯甲酰胺;N-[1-氰基-1-甲基-2-(4-氰基-2-氯苯氧基)-乙基]-4-三氟甲基亚磺酰基苯甲酰胺;N-[1-氰基-1-甲基-2-(4-氰基-2-溴苯氧基)-乙基]-4-三氟甲基亚磺酰基苯甲酰胺N-[1-氰基-1-甲基-2-(4-氰基-2-三氟甲基苯氧基)-乙基]-4-三氟甲基亚磺酰基苯甲酰胺;N-[1-氰基-1-甲基-2-(5-氰基-2-氯苯氧基)-乙基]-4-三氟甲基亚磺酰基苯甲酰胺;N-[1-氰基-1-甲基-2-(5-氰基-2-溴苯氧基)-乙基]-4-三氟甲基亚磺酰基苯甲酰胺;N-[1-氰基-1-甲基-2-(5-氰基-2-三氟甲基苯氧基)-乙基]-4-三氟甲基亚磺酰基苯甲酰胺;N-[1-氰基-1-甲基-2-(4-氰基-2-氯苯氧基)-乙基]-4-三氟甲基磺酰基苯甲酰胺;N-[1-氰基-1-甲基-2-(4-氰基-2-溴苯氧基)-乙基]-4-三氟甲基磺酰基苯甲酰胺;N-[1-氰基-1-甲基-2-(4-氰基-2-三氟甲基苯氧基)-乙基]-4-三氟甲基磺酰基-苯甲酰胺;N-[1-氰基-1-甲基-2-(5-氰基-2-氯苯氧基)-乙基]-4-三氟甲基磺酰基苯甲酰胺;N-[1-氰基-1-甲基-2-(5-氰基-2-溴苯氧基)-乙基]-4-三氟甲基磺酰基苯甲酰胺;和N-[1-氰基-1-甲基-2-(5-氰基-2-三氟甲基苯氧基)-乙基]-4-三氟甲基磺酰基-苯甲酰胺。15.制备根据权利要求1至3的分别为游离形式或盐形式的式I化合物的方法,其中可选地在碱性催化剂的存在下,使已知或者可以类似于相应已知化合物制备的其中Y是单键的下式化合物 与已知或者可以类似于相应已知化合物制备的其中X如式I所定义、Q是离去基团的下式化合物反应, 如果需要,将分别为游离形式或盐形式的按照所述方法或另一种方式可得到的其中W是O的式I化合物转化为其中W是S的式I化合物,例如通过与P4S10的反应,或者转化为另一种式I化合物,分离按照所述方法可得到的异构体混合物并分离所需的异构体,和/或将按照所述方法可得到的游离式I化合物转化为盐,或者将按照所述方法可得到的式I化合物的盐转化为游离式I化合物或另一种盐。16.制备根据权利要求6至8的分别为游离形式或盐形式...

【专利技术属性】
技术研发人员:N戈夫里T格贝尔P杜克雷F博特拉特R卡米恩斯基M容
申请(专利权)人:诺瓦提斯公司
类型:发明
国别省市:CH[瑞士]

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