【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及具有脑定位活性(brain-localizing activity)的多肽,包含这些多肽的分子,以及赋予脑定位活性的药剂。
技术介绍
由于血脑屏障的存在,通过口服施用或者注射在脑中获得药物等地有效浓度要比在其他器官中更加困难。虽然可以通过大剂量施用以确保得到有效的药物浓度,但是这将意味着将过量的药物灌注到外周血中,这将产生副作用例如肾脏或肝脏损伤。因此,变得有必要开发一种选择性地将药物转运到脑中的系统。在这方面正在进行大量的研究。这些研究和开发中的大多数都致力于通过利用脑血管内皮细胞的特性对药物本身进行化学修饰以增强脑定位——物质的脂溶性越高,其越容易穿过血脑屏障。这种方法最多将药物在脑中的定位提高数倍,总的来说在误差范围内。在外周器官中,物质渗透穿过血管内皮细胞的细胞间隙,与此相反,在脑中,脑血管内皮细胞的细胞间隙形成称为紧密连接的特殊结构,几乎不允许血液成分穿过。因此,将物质转运到脑必须在对该物质进行化学修饰使之可溶于脂肪且可以直接整合到细胞膜中后,通过渗透进行。更特别地,不同于外周器官,由于没有替代路径用于将物质转运到脑中,这种方法使物质可以 ...
【技术保护点】
一种具有脑定位活性的多肽,其中该多肽的10%或更多由碱性氨基酸残基(K或R)组成。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员:泽田诚,
申请(专利权)人:普洛图斯科学株式会社,
类型:发明
国别省市:JP[日本]
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