海螺毒素变体多肽化合物、制备方法和用途技术

本发明专利技术公开了两个阿尔法－海螺毒素变体多肽化合物、编码这种多肽化合物的基因、这种多肽的制备方法和用途。属于生物领域。该肽由成熟的阿尔法－海螺毒素肽经过氨基酸替换、修饰和生物活性筛选而得，氨基酸序列方向Ｎ端到Ｃ端为：ＧＣＣＡＤＰＲＣＮＹＤＨＰＥＩＣ；通过化学合成或基因工程方法制备，具有拮抗神经元型烟碱样乙酰胆碱受体的活性，在受体研究和药物开发中具有重要价值，在制备镇痛药物和神经损伤修复中的应用和在治疗癌痛、艾滋病痛、神经痛、糖尿病相关疼痛以及风湿引起的疼痛等疼痛中的应用具有很好的效果。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及两种多肽化合物，其制备方法及其作为药物的应用，属于生物领域。
技术介绍
长期以来，临床普遍采用杜冷丁、美沙酮以及吗啡等药物来缓解癌痛、关节炎和神经痛等顽固性疼痛。这类药物在临床应用中会出现药量递增、耐受、药效持久性差乃至成瘾等局限性，由此导致许多病人的疼痛得不到适当的镇痛治疗，尤其是手术后疼痛和对吗啡不敏感病人的疼痛。因此，筛选高效、低耐受、持久非成瘾的镇痛新药已成为必需。目前，此类候选药物中有一类以富含半胱氨酸的多肽为代表。它们化学性质稳定，镇痛作用均强于吗啡且效果持久，没有阿片类药物的种种缺陷。据报道，目前具镇痛活性的此类多肽包括蝎哺乳动物毒素、蝎昆虫毒素、蛇毒、蜘蛛毒素和海螺毒素，而海螺毒素MV II A已经FDA批准上市，MV II A的变体多肽和海螺毒素SO3已获得中国专利授权。由于种种原因，暂未有蝎毒用于开发镇痛药物的成功报道。蛇毒由于分子量较大而抗原性较强，使用中会引发过敏问题，蜘蛛毒素为电压敏感性钙通道拮抗剂，其作用靶点(N型钙离子通道)位于中枢神经系统，因此给药需脊椎管内注射，使用不便。MV II A和SO3同属于欧米加-海螺毒素，也均因药靶为钙通本文档来自技高网...

【技术保护点】
阿尔法－海螺毒素变体多肽化合物，其特征在于，氨基酸序列方向Ｎ端到Ｃ端为：ＡＰ２．１：ＧＣＣＡＤＰＲＣＮＹＤＨＰＥＩＣ＊或ＡＰ２．０：ＧＣＣＡＤＰＲＣＮＹＤＨＰＥＩＣ其中，ＡＰ２．１具有酰胺化的Ｃ端，＊－表示酰 胺化。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张治国，杨仑，连桂芳，徐朗莱，
申请(专利权)人：南京农业大学，
类型：发明
国别省市：84[中国|南京]