【技术实现步骤摘要】
一类海洋真菌来源的二苯甲酮类衍生物及其制备方法和在制备抗结核药物中的应用
本专利技术涉及药物化合物领域,具体地,涉及一类海洋真菌来源的二苯甲酮类衍生物及其制备方法和在制备抗结核药物中的应用。
技术介绍
结核病是由结核分支杆菌引起的慢性传染病,是全世界最主要的致命传染病之一。近十年来,多药耐药和广泛耐药型结核杆菌引起的结核病例越来越多。据世界卫生组织2015年全球结核病控制报告统计,在2015年有960万人患有结核病,有150万人死于结核病。据统计,我国结核患者数居世界第三位,仅次于印度和印尼,全国有三分之一的人口曾受到结核杆菌的感染,并且耐药性结核病呈不断上升的趋势。目前,寻找新的抗结核靶点以及相关新颖骨架类型的药物成为抗结核药物研究领域的热点。结核杆菌蛋白酪氨酸磷酸酶A和B(MptpA,MptpB)是由结核分支杆菌分泌的重要毒力蛋白,分泌后进入宿主巨噬细胞的细胞质中,阻止宿主免疫系统的启动,从而实现结核分支杆菌感染宿主而存活的目的。氨基酸序列同源性分析,MptpA与人低分子量酪氨酸蛋白磷酸酶(LMW-PTP)有37%序列同源性及很高的结构相似性,其作为药物靶标会 ...
【技术保护点】
一类海洋真菌来源的二苯甲酮类衍生物,其特征在于,所述二苯甲酮类衍生物的结构式如式
【技术特征摘要】
1.一类海洋真菌来源的二苯甲酮类衍生物,其特征在于,所述二苯甲酮类衍生物的结构式如式、II所示:。2.权利要求1所述的二苯甲酮类衍生物的制备方法,其特征在于,所述二苯甲酮类衍生物是从海洋真菌Diaporthesp.SYSU-HQ3的发酵液中分离获得的;所述海洋真菌Diaporthesp.SYSU-HQ3于2017年8月4日保藏在广东省微生物菌种保藏中心(GDMCC),保藏编号为GDMCCNo:60217。3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述二苯甲酮类衍生物的制备方法包括如下步骤:S1.将海洋真菌Diaporthesp.SYSU-HQ3接入种子培养基,摇床培养,得到种子培养液;S2.将种子培养液接入发酵培养基中,静置培养;S3.将发酵产物过滤得到菌体,菌体用甲醇提取多次,浓缩提取液得到浸膏,浸膏用乙酸乙酯萃取得乙酸乙酯粗提物,将乙酸乙酯粗提物用硅胶正相色谱层析...
【专利技术属性】
技术研发人员:佘志刚,崔辉,陆勇军,黄锡山,林韵,
申请(专利权)人:中山大学,
类型:发明
国别省市:广东,44
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