角结膜保护剂或角结膜障碍抑制剂制造技术

本发明专利技术的目的为提供一种具有优异的抑制角结膜障碍效果的角结膜保护剂或角结膜障碍抑制剂。本发明专利技术是，以葡萄糖基甘油作为有效成分的角结膜保护剂或角结膜障碍抑制剂、葡萄糖基甘油在制造用于角结膜保护或者角结膜障碍抑制的医药品中的应用、以及包含给用葡萄糖基甘油的对角结膜进行保护或者对角结膜障碍进行抑制的方法。

Conjunctival protectant or angular conjunctival obstruction inhibitor

The aim of the present invention is to provide an angular conjunctival protective agent or an inhibitor of angular conjunctiva obstacle with excellent effect on inhibiting angular conjunctival obstruction. The present invention is to glucosylglycerol as inhibitors of effective ingredients, conjunctival protective agent or keratoconjunctival disorder glucosylglycerol in method of conjunctival protection or inhibition of keratoconjunctival disorders in pharmaceutical applications, and to protect or contain obstacles with diagonal diagonal conjunctival node membrane glucosylglycerol for the suppression of the manufacture.

【技术实现步骤摘要】
角结膜保护剂或角结膜障碍抑制剂本申请是2014年7月24日向中国国家知识产权局提交的申请号为201280068002.3、专利技术名称为“角结膜保护剂或角结膜障碍抑制剂”的分案申请。
本专利技术涉及角结膜保护剂或角结膜障碍抑制剂，更具体地，涉及抑制由干燥等引起的角结膜障碍以保护角结膜的角结膜保护剂或者角结膜障碍抑制剂。
技术介绍
泪液覆盖包括角膜和结膜(角结膜)的眼球表面，保持湿润性，以防止眼球表面的干燥。另外，泪液成为保护角结膜免受眨眼刺激的润滑剂，有助于保持角结膜表面的平滑性。另外，泪液具有抑菌作用，防御细菌、真菌、病毒等引起的感染，也为角结膜提供氧气和各种营养，并除去二氧化碳气体和代谢产物。近年，干眼症(角结膜干燥症)的人数在增加，这种干眼症的原因被认为是泪液的分泌量减少。由于泪液的质量和数量的异常，角结膜发生障碍，产生干燥和疼痛、充血等眼部不适感，产生结膜炎等眼部的感染症等。而且，如果干眼症恶化，损伤角结膜继而视力降低的情况也会出现。作为干眼症的对策，主流是使用含有透明质酸等粘弹性物质、丝胶等蛋白质的人工泪液进行滴眼，例如，已知含有蚕丝蛋白质丝胶作为有效成分的角结膜保护剂或者角结膜障碍改善剂(例如，参照专利文献1)。另一方面，葡萄糖基甘油(甘油葡糖苷)为清酒等酿造物中含有的成分，具有甜味、加热稳定性、低美拉德反应性、保湿性、非致龋性、难消化性等，还具有血管内皮细胞增殖促进作用、抑制血糖值升高作用、抗菌作用等，被用于食品、化妆品、医药品等中。例如，已知以α-D-吡喃葡萄糖基甘油(α-葡萄糖基甘油)作为有效成分的美白剂(例如，参照专利文献2)和以α-D-吡喃葡萄糖基甘油(α-葡萄糖基甘油)作为有效成分的真皮基质产生促进剂(例如，参照专利文献3)等。α-葡萄糖基甘油像这样有各种作用，因此被用于各种用途，但主要被用作用于皮肤的外用剂，关于其对眼球的角结膜带来怎样的作用，至今还未知。现有技术文献专利文献专利文献1：日本特开2010-83829号公报专利文献2：日本特开2004-331581号公报专利文献3：日本特开2004-331579号公报专利技术所要解决的课题如上所述，作为被干眼症困扰的人，希望更好地发挥用于抑制症状的效果的滴眼剂，基于这样的背景，本专利技术的目的是提供一种抑制由干燥等引起的角结膜障碍，保护角结膜的效果优异的角结膜保护剂或角结膜障碍抑制剂。
技术实现思路
用于解决课题的方法本专利技术人针对发挥角结膜障碍(角結膜障害)抑制效果的角结膜保护剂进行深入研究，结果发现，甘油葡萄苷发挥优异的角结膜障碍抑制效果，至此完成本专利技术。即，本专利技术为解决上述问题，提供了下述(1)～(6)。(1)一种角结膜保护剂或角结膜障碍抑制剂，其中，含有葡萄糖基甘油作为有效成分。(2)如上述(1)所述的角结膜保护剂或角结膜障碍抑制剂，其中，为了针对内源性疾病或外源性疾病的角结膜保护、或者因该疾病而引起的角结膜障碍的抑制而使用，所述内源性疾病是鸠氏症候群、史帝文强生症候群或眼球干燥症候群(干眼症)，所述外源性疾病因手术后、药物性、外伤或佩戴隐形眼镜而引起。(3)葡萄糖基甘油在制造用于角结膜保护或角结膜障碍抑制的医药品中的应用。(4)如上述(3)所述的应用，其中，所述角结膜保护或所述角结膜障碍抑制是针对内源性疾病或外源性疾病的角结膜保护、或者因该疾病而引起的角结膜障碍的抑制，所述内源性疾病是鸠氏症候群、史帝文强生症候群或眼球干燥症候群(干眼症)，所述外源性疾病因手术后、药物性、外伤或佩戴隐形眼镜而引起。(5)一种对角结膜进行保护或者对角结膜障碍进行抑制的方法，其中，包括给用葡萄糖基甘油。(6)如上述(5)中所述的方法，其中，针对内源性疾病或外源性疾病对角结膜进行保护，或者对因该疾病而引起的角结膜障碍进行抑制，所述内源性疾病是鸠氏症候群、史帝文强生症候群或眼球干燥症候群(干眼症)，所述外源性疾病因手术后、药物性、外伤或佩戴隐形眼镜而引起。专利技术效果根据本专利技术，能够提供具有优异的抑制角结膜障碍的效果的角结膜保护剂及角结膜障碍抑制剂。附图说明图1为示出本专利技术的实施例中测定的吸光度的测定结果的图表。具体实施方式以下，对本专利技术的角结膜保护剂或角结膜障碍抑制剂进行详细说明。在本专利技术中，“角结膜保护”是指保护角结膜组织不发生基于各种因素而产生的角结膜障碍。具体而言，“角结膜保护”大致能够区分为：对外部因素引起的角结膜障碍的保护和对内部因素引起的角结膜障碍的保护。作为外部因素，例如能够举出：外伤、烫伤、化学物质、药物、紫外线、佩戴隐形眼镜、异物、睫毛、外界空气干燥、感染等。另外，在外部因素中也包含基于角膜屈光矫正手术、白内障手术这样对角膜的外科入侵的因素。另一方面，作为内部因素能够举出：鸠氏症候群、眼球干燥症候群(干眼症)、糖尿病性角膜症等。另外，在本专利技术中，“角结膜”指角膜及结膜，角膜包括角膜上皮层、前弹性膜(Bowman层)、角膜基质层、后弹性膜(Descemet膜)、角膜内皮层这五层，结膜包括结膜上皮层和粘膜固有层。其中，角膜上皮层和结膜上皮层为位于角膜和结膜最表面的、互相转换的一系列上皮细胞层，容易因为外界的影响而发生障碍。因此，根据本专利技术的优选方式，“角结膜保护”中的角结膜为角结膜上皮(角膜上皮和结膜上皮)。另外，在本专利技术中，“角结膜障碍抑制”是指，对由于上述因素引起的角结膜障碍的改善、症状的减轻、症状的减退、症状缓和，还包含治疗、治愈以及促进治愈等。本专利技术的角结膜保护剂及角结膜障碍抑制剂(以下，有时总称为制剂。)含有葡萄糖基甘油作为有效成分。用作有效成分的葡萄糖基甘油已知有：下述式(1)～(4)中示出的1-α-甘油葡糖苷(式1)、2-α-甘油葡糖苷(式2)、1-β-甘油葡糖苷(式3)、2-β-甘油葡糖苷(式4)，这些可以单独使用，或者可以多种混合使用。[化学式1][化学式2][化学式3][化学式4]作为得到葡萄糖基甘油的方法，没有特别限定，例如能够举出：使来源于椰子的甘油作用于来源于玉米的糖类的基质的方法，在甘油溶液中使霉菌类的α-葡萄糖苷酶、环糊精葡萄糖基转移酶或者蔗糖磷酸化酶作用于糖类的基质的方法，从清酒、日式大酱、甜料酒等酿造物中提取、精制的方法，用四乙酸铅、过碘酸盐对异麦芽糖、麦芽糖醇等的二醇进行裂解并对其产物进行还原的方法，或者对通过柯尼希斯-克诺尔反应合成的β-葡萄糖苷进行正异构化(anomerization)后用β-葡萄糖苷酶对β-葡萄糖苷进行水解的方法等，但从成本和安全性方面考虑，特别优选使来源于椰子的甘油作用于来源于玉米的糖类的基质的方法，使环糊精葡萄糖基转移酶在甘油溶液中作用于糖类的基质的方法(例如，参照日本特开2004-099472号公报)，或者使蔗糖磷酸化酶在甘油溶液中作用于糖类的基质的方法(例如，参照国际公开第WO2008/034158号)。葡萄糖基甘油可以直接使用，也可以稀释于水、极性溶剂中或在不变质、不分解的范围内进行脱色、脱臭的精制处理，并利用柱色谱法等进行分级处理后使用。另外，也可以内包于脂质体等囊泡、微囊等中使用。本专利技术的葡萄糖基甘油在角结膜保护剂、角结膜障碍抑制剂中的配合量根据制剂的剂型、种类、角膜障碍的程度等而不同，不能一概而论，例如优选使制剂中含有0.01～80质量％，更优选0.05～50质量％，本文档来自技高网...

【技术保护点】
葡萄糖基甘油在制造用于保护角结膜组织不发生角结膜障碍或抑制角结膜障碍的医药品中的应用，其中，不包括作为抗敏剂而使用的情况。

【技术特征摘要】
2011.11.24 JP 2011-2565161.葡萄糖基甘油在制造用于保护角结膜组织不发生角结膜障碍或抑制角结膜障碍的医药品中的应用，其中，不包括作为抗敏剂而使用的情况。2.根据权利要求1所述的应用，...

【专利技术属性】
技术研发人员：相泽恭，饭田純久，下井田隆，小谷康博，岩田効志，土居和久，
申请(专利权)人：东洋精糖株式会社，株式会社大塚制药工厂，
类型：发明
国别省市：日本,JP