治疗活性化合物及其使用方法技术

提供了可用于治疗癌症的2‑甲基‑1‑[(4‑[6‑(三氟甲基)吡啶‑2‑基]‑6‑{[2‑(三氟甲基)吡啶‑4‑基]氨基}‑1,3,5‑三嗪‑2‑基)氨基]丙‑2‑醇甲磺酸酯的晶型及治疗癌症的方法，所述方法包括向有此需要的对象施用所述化合物。

Treatment of active compounds and their methods of use

Provides for the treatment of cancer methyl [1 2 (4 [6 (three trifluoromethyl) pyridine 2 base {[2] 6 (three fluoro methyl) pyridine 4 base 1,3,5] amino} three triazine 2 base) method of crystal type and treatment of cancer C 2 amino] alcohol mesylate, the method to meet the needs of the application of the compound object.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】治疗活性化合物及其使用方法异柠檬酸脱氢酶(IDH)催化异柠檬酸氧化脱羧为2-氧代戊二酸(即，α-酮戊二酸)。这些酶属于两种不同亚类，其中一种利用NAD(+)作为电子受体，另一种利用NADP(+)作为电子受体。已经报道了五种异柠檬酸脱氢酶：三种定位于线粒体基质的NAD(+)-依赖型异柠檬酸脱氢酶和两种NADP(+)-依赖型异柠檬酸脱氢酶，所述两种中的其中一种为线粒体的而另一种主要为细胞溶质的。每种NADP(+)-依赖型同工酶均为同源二聚体。IDH2(异柠檬酸脱氢酶2(NADP+)，线粒体)也称为IDH；IDP；IDHM；IDPM；ICD-M；或mNADP-IDH。由该基因编码的蛋白质是在线粒体中发现的NADP(+)依赖性异柠檬酸脱氢酶。它在中间代谢和能量产生中发挥作用。该蛋白质可与丙酮酸脱氢酶复合物紧密缔合或相互作用。人IDH2基因编码452个氨基酸的蛋白质。可发现IDH2的核苷酸和氨基酸序列分别为基因库(GenBank)条目NM_002168.2和NP_002159.2。人IDH2的核苷酸和氨基酸序列还描述于例如Huh等，提交(NOV-1992)到EMBL/GenBank/DDBJ数据本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种化合物1的分离的晶型，其特征在于基本上类似于图40或图43的X射线粉末衍射图。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.02.04 US 62/112,1271.一种化合物1的分离的晶型，其特征在于基本上类似于图40或图43的X射线粉末衍射图。2.一种治疗晚期恶性血液病的方法，其包括向有此需要的对象施用治疗有效剂量的根据权利要求1所述的化合物1的晶型，所述晚期恶性血液病选自急性骨髓性白血病(AML)、骨髓增生异常综合征(MDS)、慢性骨髓单核细胞白血病(CMML)、骨髓肉瘤、多发性骨髓瘤和淋巴瘤，特征分别在于IDH2的突变等位基因的存在。3.一种治疗晚期恶性血液病的方法，其包括向有此需要的对象施用包含治疗有效剂量的根据权利要求1所述的化合物1的晶型和一种或多种药学上可接受的载体的药物组合物，所述晚期恶性血液病选自急性骨髓性白血病(AML)、骨髓增生异常综合征(MDS)、慢性骨髓单核细胞白血病(CMML)、骨髓肉瘤、多发性骨髓瘤和淋巴瘤，特征分别在于IDH2的突变等位基因的存在。4.一种治疗晚期恶性血液病的方法，其包括向有此需要的对象施用剂量为约30mg至约300mg游离碱当量强度每天一次或每天两次的化合物1的晶型，所述晚期恶性血液病选自急性骨髓性白血病(AML)、骨髓增生异常综合征(MDS)、慢性骨髓单核细胞白血病(CMML)、骨髓肉瘤、多发性骨髓瘤和淋巴瘤，特征分别在于IDH2的突变等位基因的存在。5.根据权利要求4所述的方法，其中所述剂量为约75mg，每天一次或每天两次。6.根据权利要求4所述的方法，其中所述剂量为约100mg，每天一次或每天两次。7.根据权利要求4所述的方法，其中所述剂量为约150mg，每天一...

【专利技术属性】
技术研发人员：斯特凡·克鲁格，
申请(专利权)人：安吉奥斯医药品有限公司，
类型：发明
国别省市：美国,US