含吲哚基团的α‑氨基酰胺衍生物及其医药用途制造技术

本发明专利技术涉及新的结构式I所示的含吲哚基团的α‑氨基酰胺衍生物或其药学上可接受的盐，含有这些化合物作为活性成分的药物组合物，以及所述衍生物或其药学上可接受的盐用于制备镇痛药物的用途。

Containing indole group alpha amino amide derivatives and pharmaceutical use thereof

The invention relates to a new type of structure shown in the I containing indole group alpha amino acid amide derivatives or pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions containing the compounds as the active ingredient, and the derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof for use in preparation of analgesic drugs.

【技术实现步骤摘要】
含吲哚基团的α-氨基酰胺衍生物及其医药用途
本专利技术涉及新的含吲哚基团的α-氨基酰胺衍生物或其药学上可接受的盐，含有这些化合物作为活性成分的药物组合物，以及所述衍生物或其药学上可接受的盐用于制备镇痛药物的用途。
技术介绍
神经源性疼痛(Neuropathicpain)是由中枢或外周躯体感觉神经系统的损害或疾病导致的一种慢性疼痛，主要表现为自发性疼痛(持续性疼痛与阵发性疼痛)和诱发性疼痛(痛觉过敏和痛觉超敏)，特点是神经系统损伤愈合后，痛觉仍持续存在，严重影响患者的日常生活质量。神经源性疼痛起因广泛，发病率高，病理机制复杂，目前临床缺乏特异性的治疗药物，是一直困扰医学界的难题。据估计，只有1/4的患者药物治疗后神经痛缓解能超过50％，且中枢系统副作用明显。传统的镇痛药如阿片受体激动剂仅在高剂量下才显示一定的效果，而高剂量具有成瘾性；非甾体抗炎药虽无成瘾性，但对神经痛效能低，达不到治疗目的。因此临床急需高效安全的特异性治疗药物。Ralfinamide为选择性Nav1.7阻滞剂，在多种神经性疼痛动物模型上显示出良好的治疗效果，镇痛作用是加巴喷丁的20倍，卡马西平的80倍。II期临床试验结本文档来自技高网...

【技术保护点】
结构式I所示的化合物及其非毒性药学上可接受的盐：

【技术特征摘要】
1.结构式I所示的化合物及其非毒性药学上可接受的盐：结构式I中，R为氢原子或C1-C5的直链烷基或支链烷基，与R相连的碳原子的构型为R型或S型。2.根据权利要求1的化合物，其结构特征为式Ia所示：结构式Ia中，R为氢原子或C1-C5的直链烷基或支链烷基，与R相连的碳原子的构型为R型或S型。3.根据权利要求1的化合物，其结构特征为式Ib所示：结构式Ib中，R为氢原子或C1-C5的直链烷基或支链烷基，与R相连的碳原子的构型为R型或S型。4.根据权利要求1的化合物，其结构特征为式Ic所示：结构式Ic中，R为氢原子或C1-C5的直链烷基或支链烷基，与R相连的碳原子的构型为R型或S型。5.根据权利要求1的化合物，其结构特征为式Id所示：结构式Id中，R为氢原子或C1-C5的直链烷基或支链烷基，与R相连的碳原子的构型为R型或S型。6.根据权利要求1的化合物，其结构特征为式Ie所示：结构式Ie中，R为氢原子或C1-C5的直链烷基或支链烷基，与R相连的...

【专利技术属性】
技术研发人员：史卫国，樊士勇，李浩田，仲伯华，
申请(专利权)人：中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所，
类型：发明
国别省市：北京,11