华法林‑4‑O‑乙酰‑LPNISKP其合成,活性和应用制造技术
Hua Falin 4 O acetyl LPNISKP its synthesis, activity and Application
The invention discloses 4 O warfarin acetyl Leu Pro Asn Ile Ser Lys Pro, discloses the preparation method and discloses its antithrombotic activity, discloses its anti thrombosis activity, discloses it reduced platelet membrane glycoprotein b/ a in vivo (GP II b/ III a) the content of the activity, discloses it decreased in vivo coagulation factor II (F II) the content of the activity, discloses their platelet aggregation inhibitory activity. The invention discloses them in the preparation of anti artery thrombosis in drug application, in the preparation of anti drug application, venous thrombosis in preparing medicine inhibiting platelet aggregation, the application in the preparation of GP II b/ III a antagonists and the application in the preparation of coagulation factor II antagonist application.
【技术实现步骤摘要】
华法林-4-O-乙酰-LPNISKP其合成,活性和应用
本专利技术涉及华法林-4-O-乙酰-Leu-Pro-Asn-Ile-Ser-Lys-Pro,涉及它的制备方法，涉及它的抗动脉血栓活性，涉及它们的抗静脉血栓活性，涉及它降低体内GPⅡb/Ⅲa的含量的作用，涉及它降低体内凝血因子Ⅱ的含量的作用，涉及它抑制血小板聚集的作用。因而本专利技术涉及它在制备抗动脉血栓药物中的应用、在制备抗静脉血栓药物中的应用、在制备抑制血小板聚集药物中的应用、在制备GPⅡb/Ⅲa拮抗剂中的应用和在制备凝血因子II拮抗剂中的应用。本专利技术属于生物医药领域。
技术介绍
动脉血栓和静脉血栓两种病症已成为当下发病率高和死亡率高的疾病。其中静脉血栓症主要包括深静脉血栓和肺栓塞。深静脉血栓和肺栓塞发病的患者数超过了心肌梗塞和中风发病的总人数，而且比乳腺癌和艾滋病所引起死亡的总人数高。由于动脉血栓症和静脉血栓症的发病率随年龄增长呈指数态增加，所以两种病症对我国这样的老龄化国家的人民健康的威胁尤其严重。如果把人口基数考虑进去，对我国国计民生的绝对负面影响尤其严重。于是，动脉血栓症与静脉血栓症的预防及治疗...
【技术保护点】
结构如下的华法林‑4‑O‑乙酰‑Leu‑Pro‑Asn‑Ile‑Ser‑Lys‑Pro，
【技术特征摘要】
1.结构如下的华法林-4-O-乙酰-Leu-Pro-Asn-Ile-Ser-Lys-Pro，2.权利要求1华法林-4-O-乙酰-Leu-Pro-Asn-Ile-Ser-Lys-Pro的制备方法，该方法包括：(1)合成华法林-4-O-乙酸苄酯；(2)合成华法林-4-O-乙酸；(3)采用二环己基碳二亚胺(DCC)为缩合剂，1-羟基苯并三氮唑(HOBt)为催化剂的液相缩合的方法，合成HCl·Leu-Pro-Asn-Ile-Ser-Lys(Z)-Pro-OBzl；(4)采用DCC为缩合剂，HOBt为催化剂的液相缩合的方法，华法林-4-O-乙酸与HCl·Leu-Pro-Asn-Ile-Ser-Lys(Z)-Pro-OBzl缩合；(5)合成华法林-4-O-乙酰-Leu-Pro-As...
【专利技术属性】
技术研发人员：彭师奇，赵明，吴建辉，王玉记，张薪，
申请(专利权)人：首都医科大学，
类型：发明
国别省市：北京,11
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