The invention belongs to the field of compound technology machine, specifically beta three fluorine methyl vinyl sulfone compounds and its preparation method and application in the proliferation of tumor cells. The present invention is in organic solvent DMSO, multicomponent reagent (three methyl fluoride) three methyl silane (TMSCF3), alkynes, diazonium salts and DABCO
【技术实现步骤摘要】
β-三氟甲基烯基砜类化合物及其制备方法和应用
本专利技术属机化合物
，具体涉及β-三氟甲基烯基砜类新化合物及其制备方法，以及其在抗肿瘤细胞增殖方面的应用。
技术介绍
近年来，通过炔烃的1,2-双官能团化反应来制备得到结构多样性的烯烃衍生物是有机化学的研究热点之一。烯基砜类化合物由于磺酰基或砜基(-SO2-)的拉电子作用以及C-S键的极性作用活化了碳-碳双键，从而使得烯基砜类分子可以作为一个良好的Michael电子受体被广泛应用于有机合成中。另一方面，磺酰或砜基片段也是许多生物活性分子中重要的药效基团，最常见的是磺酰胺、磺酸酯以及砜类化合物在临床医药品、农药和化工生产中的广泛应用。同时，由于氟原子具有独特的电子结构、最强的电负性和与氢原子一般大小的原子半径等独特的性能，使得氟原子取代药物分子中的其它原子，可以改善药物的代谢途径和速度、使药物具有更好的生物利用度和选择性。据不完全统计，约有25％～30％的新药研发是建立在氟化学原料产品基础之上的，而且约15％～20％的新药都含有氟原子或三氟甲基等基团。将氟及含氟基团引入药物分子中已成为现代医药行业提高药品质量、发...
【技术保护点】
一种β‑三氟甲基烯基砜类化合物，其特征在于，在烯基砜的β‑位有三氟甲基取代，其结构式如下（I）式所示：
【技术特征摘要】
1.一种β-三氟甲基烯基砜类化合物，其特征在于，在烯基砜的β-位有三氟甲基取代，其结构式如下（I）式所示：其中，R1为含有供电子或吸电子基团的单或多芳环、芳杂环、烷基或者氢原子；所述供电子基团是碳原子数为1-4的直链或支链烷基、甲氧基或氨基；所述吸电子基团是卤原子、酯基、乙酰基、硝基或三氟甲基；所述芳环为苯环或萘环；芳杂环为噻吩、吡啶、异喹啉；R2为烷基、苯基、含有供电子基团或吸电子基团的芳（杂）环取代基；其中，含有供电子基团的芳香取代基是（邻-、或间-、或对-）甲基、甲氧基取代的苯环、萘环或者噻吩、吡啶环、喹啉环；含有吸电子基团的芳香取代基是（邻-、或间-、或对-）卤素、硝基、乙酰基取代的苯环、萘环或者噻吩、吡啶环、喹啉环；R3为氢原子或碳原子数为1-3的烷基。2.如权利要求1所述β-三氟甲基烯基砜类化合物的制备方法，其特征在于，在有机溶剂中，室温下利用三氟甲基化试剂TMSCF3试剂与体系中重氮盐R2—N2BF4（Ⅱ）与二氧化硫有机碱络合物DABCO.(SO2)2反应，生成的磺酰基自由基发生单电子转移产生...
【专利技术属性】
技术研发人员：向远超，匡云艳，周伟，吴劼，
申请(专利权)人：复旦大学，
类型：发明
国别省市：上海,31
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