一种磷酸特地唑胺冻干粉针剂及其制备方法技术

本发明专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种磷酸特地唑胺冻干粉针剂及其制备方法，该磷酸特地唑胺冻干粉针剂，其原料组成仅仅包括磷酸特地唑胺和注射用水，大大减少了辅料的使用，降低了辅料所带来的安全隐患，磷酸特地唑胺的含量稳定，质量稳定性较好，提高了该药物使用的安全性，通过对冷冻干燥处理采用程序升温的步骤，实现了对升温速度的控制，使得所述磷酸特地唑胺在这种阶梯性的温度变化环境中充分冻干成型，获得了良好的外观性状和较好的质量稳定性。

A kind of phosphoric acid specially prepared amine lyophilized powder injection and its preparation method

The invention belongs to the field of pharmaceutical preparation, in particular to a specially temozolomide phosphate freeze-dried powder injection and its preparing method, specially the phosphoric acid temozolomide freeze-dried powder, its raw material composition includes only phosphate specially temozolomide and injection water, greatly reducing the use of accessories, reducing the security risks brought about by the auxiliary material, stable content phosphate specially temozolomide, good quality stability, improving the safety of drug use, the temperature of freeze drying treatment using the procedure, to achieve control of the heating rate, the temperature change in phosphate specially temozolomide this ladder completely in the freeze-dried molding, get a good appearance good quality traits and stability.

【技术实现步骤摘要】
一种磷酸特地唑胺冻干粉针剂及其制备方法
本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种磷酸特地唑胺冻干粉针剂及其制备方法。
技术介绍
特地唑胺（TedizolidPhosphate，泰迪唑胺）是恶唑烷酮类化合物，用于严重革兰氏阳性菌感染的治疗：急性细菌性皮肤和皮肤结构感染及复杂的皮肤和软组织感染（医院获得性/呼吸机相关性细菌性肺炎（HABP/VABP）（临床II期）。商品名为SIVEXTRO，SIVEXTRO是一类恶唑烷酮类抗菌药物，用于指定的敏感细菌引起的成人急性细菌性皮肤和皮肤结构感染（ABSSSI）。为了减少耐药性细菌的发展以及维持SIVEXTRO与其他抗菌药的有效性，SIVEXTRO应该只用于治疗或预防已被证实或强烈怀疑是由细菌引起的感染。美国专利文献US8426389B2公开了一种磷酸特地唑胺的冻干粉针制剂，其原料组成为：磷酸特地唑胺、增溶剂和适量的pH值调节剂；所述增溶剂为甘露醇所述,pH值调节剂是氢氧化钠或者盐酸。该专利文献还公开了该冻干粉针制剂的制备方法，包括以下步骤：取磷酸特地唑胺原料置容器中加入注射用水搅拌，加入增溶剂搅拌使完全溶解，再用pH值调节剂调节pH值至7.75本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种磷酸特地唑胺冻干粉针剂，其特征在于，其原料组成为：磷酸特地唑胺30~200重量份，注射用水1800~2200体积份；当所述重量份的单位为g时，所述体积份的单位为mL。

【技术特征摘要】
1.一种磷酸特地唑胺冻干粉针剂，其特征在于，其原料组成为：磷酸特地唑胺30~200重量份，注射用水1800~2200体积份；当所述重量份的单位为g时，所述体积份的单位为mL。2.根据权利要求1所述的磷酸特地唑胺冻干粉针剂，其特征在于，其原料组成为：磷酸特地唑胺40~170重量份，注射用水1900~2100体积份。3.根据权利要求1所述的磷酸特地唑胺冻干粉针剂，其特征在于，其原料组成为：磷酸特地唑胺35~160重量份，注射用水2000体积份。4.一种权利要求1~3任一所述的磷酸特地唑胺冻干粉针剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）取30%~50%选定体积份的注射用水，加入选定重量份的磷酸特地唑胺，搅拌至完全溶解，调节控制水温为25℃~55℃，得溶液A；（2）取50%~70%选定体积份的注射用水，加入至所述溶液A中，搅拌至完全溶解，调节控制pH为7.40~8.00，得溶液B；（3）将所述溶液B进行除菌过滤，得溶液C，灌装，半压塞，得中间产品E；（4）将所述中间产品E在温度为-30℃~-60℃、压力为50Pa~80Pa的条件下进行冷冻干燥处理，压塞，出箱，轧盖，即得。5.根据权利要求4所述的磷酸特地唑胺冻干粉针剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）取35%~45%选定体积份的注射用水，加入选定重量份的磷酸特地唑胺，搅拌至完全溶解，调节控制水温为-30℃~-50℃，得溶液A；（2）取55%~65%选定体积份的注射用水，加入至所述溶液A中，搅拌至完全溶解，调节控制pH为7.60~7.90，得溶液B；（3）将所述溶液B进行除菌过滤，得溶液C，灌装，半压塞，得中间产品E；（4）将所述中间产品E在温度为-35℃~-55℃、压力为55Pa~75Pa的条件下进行冷冻干燥处理，压塞，出箱，轧盖，即得。6.根据权利要求5所述的磷酸特地唑胺冻干粉针剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）取40%选定体积份的注射用水，加入选定重量份的磷酸特地唑胺，搅拌至完全溶解，调节控制水温为45℃，得溶液A；（2）取60%选定体积份的注射用水，加入至所述溶液A中，搅拌至完全溶解，调节控制pH为7.75，得溶液B；（3）将所述溶液C进行除菌过滤，得溶液D，灌装，半压塞，得中间产品E；（4）将所述中间产品E在温度为-40℃~-50℃、压力为60Pa~70Pa的条件下进行冷冻干燥处理，压塞...

【专利技术属性】
技术研发人员：居丽娜，
申请(专利权)人：苏州信恩医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32