一种磷酸特地唑胺的精制方法技术

本发明专利技术属于药物合成领域，涉及一种磷酸特地唑胺的精制方法。本发明专利技术所述的磷酸特地唑胺的精制方法包含以下步骤：将磷酸特地唑胺粗产品加入水中，碱液调节pH，形成磷酸特地唑胺二钠盐，活性炭脱色，向滤液中缓慢加入丙酮，析出大量固体，搅拌析晶，过滤得到磷酸特地唑胺二钠盐。磷酸特地唑胺二钠盐溶于水中，酸化，析出白色固体，加入乙腈，搅拌析晶，过滤得到高纯度的磷酸特地唑胺。本发明专利技术的方法得到产品纯度99.5％以上，单个杂质含量小于0.1％，精制收率不低于85％，另一个显著特点是可稳定得到磷酸特地唑胺A晶型固体，其粒径分布D99小于20μm，制粒过程中不粘结，适合制剂生产加工。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物合成领域，具体涉及一种磷酸特地唑胺的精制方法。
技术介绍
磷酸特地唑胺(Tedizolidphosphate)，又名磷酸泰地唑胺、特地唑胺磷酸酯、泰地唑胺磷酸酯，化学名为[(5R)-3-{3-氟-4-[6-(2-甲基-2H-四唑-5-基)吡啶-3-基]苯基

【技术保护点】
一种磷酸特地唑胺的精制方法，其特征在于，其包括以下步骤：(1)第一步溶解，将磷酸特地唑胺粗产品加入水中，用碱液调节pH，形成磷酸特地唑胺二钠盐水溶液；(2)第二步脱色，加入活性炭脱色吸附，过滤收集滤液；(3)向滤液中缓慢加入丙酮，逐渐析出大量固体，搅拌析晶；(4)第四步过滤得到磷酸特地唑胺二钠盐，抽干用于酸化；(5)将磷酸特地唑胺二钠盐溶于水中，酸化，析出白色固体；(6)向析晶体系中缓慢加入乙腈，逐渐析出大量固体，搅拌析晶；(7)过滤得到固体，洗涤，减压干燥得到磷酸特地唑胺。

【技术特征摘要】
1.一种磷酸特地唑胺的精制方法，其特征在于，其包括以下步骤：
(1)第一步溶解，将磷酸特地唑胺粗产品加入水中，用碱液调节pH，形成磷酸特地唑
胺二钠盐水溶液；
(2)第二步脱色，加入活性炭脱色吸附，过滤收集滤液；
(3)向滤液中缓慢加入丙酮，逐渐析出大量固体，搅拌析晶；
(4)第四步过滤得到磷酸特地唑胺二钠盐，抽干用于酸化；
(5)将磷酸特地唑胺二钠盐溶于水中，酸化，析出白色固体；
(6)向析晶体系中缓慢加入乙腈，逐渐析出大量固体，搅拌析晶；
(7)过滤得到固体，洗涤，减压干燥得到磷酸特地唑胺。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤(6)加入乙腈后搅拌析晶转速为
200～230r.p.m。
3.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，步骤(1)碱液选自5％～50％的氢氧
化钠或者氢氧化钾溶液，调节pH范围为7.10～7.60，调节pH过程中控制温度为5～25℃。
4.根据权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨建楠，李营，刘二军，陆滢炎，赵卿，霍立茹，李战，
申请(专利权)人：南京济群医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32