【技术实现步骤摘要】
201510028475
【技术保护点】
一种磷酸特地唑胺的制备方法,其特征在于包括以下步骤:(1)以3‑氟苯胺(Ⅱ)为原料与(R)‑(‑)‑丁酸缩水甘油酯(Ⅲ)发生亲核取代反应生成化合物(Ⅳ);(2)以化合物(Ⅳ)为原料,在DMF中,与羰基二咪唑(CDI)反应,得到的化合物(Ⅴ),化合物(Ⅴ)经碱性条件下水解,脱保护基得到化合物(Ⅵ);(3)取步骤(2)得到的化合物(Ⅵ)与N‑碘代丁二酰亚胺(NIS)在酸性条件下反应,得到化合物(Ⅶ);(4)取步骤(3)得到的化合物(Ⅶ)与六丁基二锡及二氯双(三苯膦)钯反应,得到化合物(Ⅷ);(5)取步骤(4)得到的化合物(Ⅷ)与2‑(1‑甲基‑四唑‑5‑基)‑5‑溴吡啶(Ⅸ)、氯化锂、二氯双(三苯膦)钯反应,得到化合物(Ⅹ),化合物(Ⅹ)与磷酸成酯得到目标产物(Ⅰ)。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:耿凤娈,范明伟,刘晓君,
申请(专利权)人:山东康美乐医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:山东;37
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