The present invention relates to 2 (2 ethoxy 2 oxo 8 methyl ethyl) 5,6 two hydrogen imidazo [1,2 a] pyrazine 7 (8H) synthesis method acid tert butyl ester, which mainly solves the technical problem is not suitable for industrial synthesis method. The present invention is divided into four steps, the first step, first by the 1 compounds and ammonia in the autoclave reaction of compounds 2, second, 2 and 4 compounds oxy 2 crotonic acid ethyl ester in acetonitrile by reaction of compounds 3, third, 3 compounds in methanol using palladium carbon as catalyst, hydrogenation reaction of compounds 4, fourth, 4 compounds in ethanol, adding Boc anhydride and potassium carbonate, reaction at room temperature overnight, to get the final compound 5.
【技术实现步骤摘要】
2(2-乙氧基-2-氧代乙基)-8-甲基-5,6-二氢咪唑并吡嗪羧酸叔丁酯的制法
本专利技术涉及2(2-乙氧基-2-氧代乙基)-8-甲基-5,6-二氢咪唑并吡嗪羧酸叔丁酯的制法，即化合物2-(2-乙氧基-2-氧代乙基)-8-甲基-5,6-二氢咪唑并[1,2-a]吡嗪-7(8H)-羧酸叔丁酯的合成方法。
技术介绍
化合物2-（2-乙氧基-2-氧代乙基）-8-甲基-5,6-二氢咪唑并[1,2-a]吡嗪-7（8H）-羧酸叔丁酯（无CAS号，将来可能要证明是现有化合物）及相关的衍生物在药物化学及有机合成中具有广泛应用。目前2-（2-乙氧基-2-氧代乙基）-8-甲基-5,6-二氢咪唑并[1,2-a]吡嗪-7（8H）-羧酸叔丁酯的合成方法尚无文献报道。因此，需要开发一个原料易得，操作方便，反应易于控制，总体收率适合，适合工业化生产的合成方法。
技术实现思路
本专利技术的目的是开发一种具有原料易得，操作方便，反应易于控制，收率较高的2-（2-乙氧基-2-氧代乙基）-8-甲基-5,6-二氢咪唑并[1,2-a]吡嗪-7（8H）-羧酸叔丁酯的合成方法。主要解决目前没有文献报道合成方法的技...
【技术保护点】
一种2‑（2‑乙氧基‑2‑氧代乙基）‑8‑甲基‑5,6‑二氢咪唑并[1,2‑a]吡嗪‑7（8H） ‑ 羧酸叔丁酯的合成方法，其特征是包括以下步骤第一步，首先由化合物1和氨水在高压釜中反应得到化合物2，第二步，化合物2与4‑氧代丁‑2‑烯酸乙酯（或甲酯）在乙腈中反应得到化合物3第三步，化合物3在甲醇中用钯/碳作为催化剂，通入氢气过夜反应得到化合物4，第四步，化合物4在乙醇中，同时加入Boc酸酐与碳酸钾，室温过夜反应，得到最终化合物5，反应式如下：
【技术特征摘要】
1.一种2-（2-乙氧基-2-氧代乙基）-8-甲基-5,6-二氢咪唑并[1,2-a]吡嗪-7（8H）-羧酸叔丁酯的合成方法，其特征是包括以下步骤第一步，首先由化合物1和氨水在高压釜中反应得到化合物2，第二步，化合物2与4-氧代丁-2-烯酸乙酯（或甲酯）在乙腈中反应得到化合物3第三步，化合物3在甲醇中用钯/碳作为催化剂，通入氢气过夜反应得到化合物4，第四步，化合物4在乙醇中，同时加入Boc酸酐与碳酸钾，室温过夜反应，得到最终化合物5，反应式如下：。2.根据权利要求1所述的一种2-（2-乙氧基-2-氧代乙基）-8-甲基-5,6-二氢咪唑并[1...
【专利技术属性】
技术研发人员：毛延军，唐小伍，郭泽民，何米娜，蒋欣欣，鲍微泽，吴东平，袁超伟，李红，于凌波，马汝建，
申请(专利权)人：上海合全药业股份有限公司，上海合全药物研发有限公司，常州合全药业有限公司，常州合全新药研发有限公司，无锡药明康德药业有限公司，无锡药明康德生物技术股份有限公司，
类型：发明
国别省市：上海,31
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