作为RORγ调节剂的化合物制造技术

本发明专利技术包括式(I)的化合物，其中所述变量如本文定义，其适用于调节RORγ及治疗与调节RORγ相关的疾病。本发明专利技术亦包括制备式(I)的化合物及含有其的医药制剂的方法。

Compounds as ROR gamma modulators

The present invention includes compounds of formula (I), wherein the variable, as defined herein, is applicable to the regulation of ROR gamma and the treatment of diseases related to the regulation of ROR gamma. The invention also comprises a preparation (I) compound and a pharmaceutical preparation containing the same.

【技术实现步骤摘要】
作为RORγ调节剂的化合物本申请是申请日为2015年4月10日、中国申请号为201580016630.0、专利技术名称为“作为RORγ调节剂的化合物”的专利技术申请的分案申请。专利技术背景1.
本专利技术涉及调节RORγ活性的新颖化合物及其作为药剂的用途。2.背景信息RORγ(与视黄酸受体相关的孤儿受体γ)(亦称作“RORγt”)为属于类固醇激素受体超家族的转录因子(文献综述Jetten2006.Adv.DevBiol.16：313-355.)。RORγ已被识别为T细胞分化及一组称为Th17细胞的T细胞分泌白介素17(IL-17)所需的转录因子(Ivanov，Cell2006，126，1121-1133)。RORγ标靶治疗慢性炎性疾病的用途的基本原理为基于Th17细胞及细胞介素IL-17导致若干自体免疫疾病的发病机制的开始及进展的新证据，所述自体免疫疾病包含银屑病、关节黏连性脊椎炎、类风湿性关节炎、多发性硬化症及克罗恩氏病(Crohn′sdisease)(文献综述Miossec，NatureDrugDiscovery2012，11，763-776；亦参见Khan等人，Bioorg本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，

【技术特征摘要】
2014.04.14 US 61/979,2311.一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中：R1为：-CN；-S(O)nR6；-S(O)nNR7R8；-S(O)(NR9)R6；-N(R9)C(O)R6；-N(R9)C(O)OR6；-N(R9)S(O)nR6；-C(O)OR9；-C(O)nR7R8；或-C(O)R9；或R1的R6、R7、R8或R9可环化于W上以形成环；及R2及R3各独立地为：(A)-H；(B)任选经一个、两个或三个选自以下的基团取代的C1-3烷基：a)C3-6环烷基；b)-OR9；c)-CN；d)-CF3；e)-卤素；f)-C(O)OR9；g)-C(O)n(R9)2；h)-S(O)nR9；及i)-S(O)nNR7R8；或(C)C3-6环烷基；(D)C3-6杂环基；或R2及R3与其所连接的碳一起形成C3-6碳环；或R2及R3与其所连接的碳一起形成C3-6杂环；或R2或R3可环化于W上以形成环；R4为：(A)任选经一个、两个或三个选自以下的基团取代的C1-6烷基：a)C3-6环烷基；b)C3-6杂环基；c)-OR9；d)-CN；e)-S(O)nR9；f)-卤素；及g)-CF3；或(B)任选经一个、两个或三个选自以下的基团取代的C3-12环烷基：a)C1-6烷基；b)-OR9；c)-CN；d)-S(O)nR9；e)-卤素；及f)-CF3；或(C)各任选经一个、两个或三个选自以下的基团取代的芳基、杂芳基或杂环基：a)C1-6烷基；b)C3-6环烷基；c)-OR9；d)-CN；e)-S(O)nR9；f)-卤素；及g)-CF3；R5为各任选经一个、两个或三个选自以下的基团取代的芳基、杂芳基、杂环基或C3-12环烷基：(A)各任选经一个、两个或三个选自以下的基团取代的C1-6烷基、C3-6环烷基或C3-6杂环基：a)C3-6环烷基；b)C3-6杂环基；c)-OR9；d)-CN；e)-S(O)nNR7R8；f)-S(O)nR9；g)-卤素；及h)-CF3；或(B)-OR9；(C)-CN；(D)-CF3；(E)-卤素；(F)-S(O)nNR7R8；(G)-S(O)nR9；及(H)-NR7R8；W为各任选经一个或两个选自以下的基团取代的芳基、杂芳基、杂环基、C3-12环烷基或炔基：a)C1-6烷基；b)C3-6环烷基；c)-OR9；d)-CN；e)-CF3；f)-卤素；g)-NR7R8；h)-C(O)OR9；及i)-C(O)n(R9)2；R6选自：(A)-OH；(B)任选经一个或两个选自以下的基团取代的C1-6烷基：a)C3-6环烷基；b)-OR9；c)-CN；d)-CF3；及e)-卤素；(C)C3-6环烷基；及(D)-CF3；R7及R8为独立地选自：(A)-H；(B)任选经一个或两个选自以下的基团取代的C1-3烷基：a)C3-6环烷基；b)-OR9；c)-CN；及d)-卤素；及(C)C3-6环烷基；或R7及R8连同与之连接的氮一起形成具有3至6个碳原子的饱和环，其中该饱和环中的一个碳原子可任选经-O-、-NR9-或-S(O)n-替换；R9选自：(A)-H；(B)任选经一个或两个选自以下的基团取代的C1-3烷基：a)C3-6环烷基；b)-OR9；c)-CN；d)-CF3；e)-卤素；或(C)C3-6环烷基；及n为0、1或2。2.如权利要求1的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中：R1为：-CN，-S(O)nR6，-S(O)nNR7R8；-N(H)S(O)nR6；或-S(O)(NH)R6；及其中：R6为：(A)任选经一个或两个选自以下的基团取代的C1-3烷基：a)C3-6环烷基；b)-OR9；及c)-CN；或(B)C3-6环烷基；R7及R8各独立地为：(A)-H；或(B)C1-3烷基；及R9选自：(A)-H；(B)C1-3烷基；或(C)C3-6环烷基；及n为1或2。3.如前述权利要求中任一项的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中：R2及R3各独立地选自：(A)-H；(B)任选经一个、两个或三个选自以下的基团取代的C1-3烷基：a)C3-6环烷基；b)-OR9；或...

【专利技术属性】
技术研发人员：J·巴科尼，S·R·布鲁内特，D·科林，R·O·休斯，X·李，梁爽，R·西布莉，M·R·特纳，L·吴，Q·张，
申请(专利权)人：勃林格殷格翰国际有限公司，
类型：发明
国别省市：德国,DE