具有抗胃癌活性的TRPC6抑制剂及其制备方法和用途技术

本发明专利技术提供一种吡唑并[1,5‑a]嘧啶衍生物，本发明专利技术还提供上述化合物的细胞水平及靶点水平的活性筛选结果及其抗肿瘤应用，用于治疗胃癌、肺癌、宫颈癌、乳腺癌或结肠癌等疾病或病症。本发明专利技术还提供对所述化合物的细胞水平的相关实验。细胞水平包括对TRPC6通道的抑制实验和对胃癌细胞的生长抑制活性。

TRPC6 inhibitors with anti gastric cancer activity, preparation methods and uses thereof

The invention provides a a] pyrazolo [1,5 pyrimidine derivatives, the invention also provides the compound cell level and target level of the results of activity screening and antitumor application for the treatment of gastric cancer, lung cancer, cervical cancer, breast cancer or colon cancer and other diseases or disorders. The present invention also provides relevant experiments on the cellular level of the compounds. Cell levels include inhibition of TRPC6 channels and growth inhibition of gastric cancer cells.

【技术实现步骤摘要】
具有抗胃癌活性的TRPC6抑制剂及其制备方法和用途
本专利技术属于有机合成领域，涉及一种吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物及其治疗胃癌的用途。本专利技术通过高通量筛选及后续结构修饰改造，发现了一系列以吡唑并[1,5-a]嘧啶为基本骨架，具有优良TRPC6抑制效果，同时对胃癌细胞及胃肿瘤均有良好抑制效果的化合物。
技术介绍
根据世界卫生组织的最新报道，胃癌的发病率居于全球恶性肿瘤发病率的第5位，其死亡率更是高居第3位，仅次于肺癌与肝癌。中国每年胃癌新发病例占世界新发病例40％以上，相比欧美地区较低的胃癌发病率及日韩地区较高的早期胃癌诊断率，我国面临着十分严峻的抗击胃癌形势。在我国，超过80％的新发病例一经诊断已达进展期，而我国各地胃癌诊疗水平参差不齐，难以达到统一的规范化标准治疗，因此，如何提高进展期胃癌治疗的疗效并保证治疗的安全性将是未来相当长一段时间内面临的艰巨任务。近年来，尽管外科手术放化疗介入治疗、生物治疗等多学科治疗方法在胃癌的综合性治疗中有了长足的发展，但药物治疗方案仍是大多数胃癌患者，尤其是晚期患者的主要治疗方案。胃癌药物治疗的目的是缓解症状、控制肿瘤生长、提高生活质量和延长本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种吡唑并[1,5‑a]嘧啶衍生物，其特征在于具有通式1所示的结构：

【技术特征摘要】
1.一种吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物，其特征在于具有通式1所示的结构：其中，R1为氢、烷基或者芳基；R2为氢、烷基或者芳基；R3为烷基、芳基、烷胺基、芳胺基、烷氧基、芳氧基、烷硫基或者芳硫基；R4为氢、卤素、硝基、氨基、烷胺基、芳胺基、酰胺基、磺胺基或者烯胺基；R5为羟基或者氯；X1为碳或者氮；X2为碳或者氮；所述烷基为链状、环状或者笼状烷基；所述芳基为苯基、烷基取代的苯基、杂环芳基或者烷基取代的杂环芳基；所述烷氨基为链状、环状或者笼状烷基取代的氨基；所述芳氨基为苯胺或者苄胺；所述烷氧基为链状、环状或者笼状烷基取代...

【专利技术属性】
技术研发人员：王洪波，洪学传，傅风华，颜春洪，吕振斌，雷蕾，马金波，翟蓉，郭梦琪，
申请(专利权)人：烟台大学，
类型：发明
国别省市：山东,37