【技术实现步骤摘要】
一种柱芳烃类复合物、其制备方法、药物组合物和用途
本专利技术属于医药
,涉及一种柱芳烃类复合物、其制备方法、药物组合物和用途。具体地,所述柱芳烃类复合物是指柱芳烃的衍生物与药物形成的复合物。具体地,所述药物为抗肿瘤药物。
技术介绍
随着药物化学的不断发展,越来越多的新药被研发出来,并且已上市,然而一些药物因溶解度差、口服吸收差、生物相容性差等问题,导致了药物的生物利用度低。氮芥药物是最早用于临床并取得突出疗效的抗肿瘤药物,主要用于恶性淋巴瘤的治疗,对卵巢癌、乳腺癌、前列腺癌等也有一定疗效,其抗肿瘤机制是由于存在高度活泼双氯乙胺烷化剂,进入体内后,通过分子内成环作用,形成高度活泼的乙烯亚胺离子,从而迅速结合蛋白质核酸等亲核基团进行烷基化作用。氮芥是烷基化剂的代表,具有高度活泼的性质,在体内及其不稳定,进入体内作用迅速。随着药物化学的发展,新药研发进程变得缓慢,因此老药新用的倡导受到人们的关注。氮芥作为经典的老的抗肿瘤药,逐渐被限制使用(原因包括氮芥极其不稳定、副作用也比较大等),而本专利技术人没有检索到任何报道关于增强氮芥药效的报道。奥沙利铂是继顺铂、卡铂之后 ...
【技术保护点】
一种复合物,其由药物和柱芳烃衍生物形成;优选地,所述复合物通过药物和柱芳烃衍生物的分子间超分子作用形成。
【技术特征摘要】
1.一种复合物,其由药物和柱芳烃衍生物形成;优选地,所述复合物通过药物和柱芳烃衍生物的分子间超分子作用形成。2.根据权利要求1所述的复合物,其中,所述药物为抗肿瘤药物;优选地,为氮芥、顺铂、卡铂或奥沙利铂。3.根据权利要求1所述的复合物,其中,所述柱芳烃衍生物如下面的式I所示,其中,n为5、6、7、8、9或10;R选自下面的式II、式III或者式IV,并且两个R是相同的;式II中,M+为铵根离子、钠离子或钾离子,a为1、2、3、4、5、6、7、8、9或10;式III中,Y为氨基、醛基、羟基、胍基、酸基、季铵盐或吡啶盐,b为1、2、3、4、5、6、7、8、9或10。式IV中,c为1、2、3、4或5。4.根据权利要求1至3中任一权利要求所述的复合物,其中,所述柱芳烃选自下面的化合物1-5:优选地,所述化合物1为如下的化合物6,5.制备权利要求1至4中任一权利要求所述的复合物的方法,包括下述步骤:将一定摩尔比例的药物和柱芳烃衍生物混合物直接溶解在良性溶剂中混合均匀,然后冷冻干燥或减压真空干燥,得到复合物;优选地,包括下述步骤:将一定摩尔比例的氮芥和柱芳烃衍生物的混合物直接溶解在良性溶剂中混合均匀,然后在10分钟以内将混合物的溶液冷冻干燥或减压真空干燥即可;或者优选地,包括下述步骤:将一定摩尔比例的奥沙利铂和柱芳烃衍生物的混合物直接溶解在良性溶剂中30...
【专利技术属性】
技术研发人员:孟庆斌,李春举,李斌,孟昭,董华进,贾学顺,刘克良,
申请(专利权)人:中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所,上海大学,
类型:发明
国别省市:北京,11
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