一种卡利拉嗪药物组合物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了高生物利用度的卡利拉嗪药物组合物，由卡利拉嗪、羟丙基纤维素、乳糖、微晶纤维素、硬脂酸镁组成，其特征在于，其中卡利拉嗪：羟丙基纤维素：乳糖的重量比为1:4:15；该卡利拉嗪药物组合物稳定性好，对提高产品收率，降低成本，实现产业化，更好的应用于临床，具有更明显的优势，可有效提高其溶出度，生物利用度明显提高，本发明专利技术的药物组合物可用于治疗精神分裂症。

Pharmaceutical composition of chlorpromazine and preparation method thereof

The invention discloses a high bioavailability of the drug composition by Cali trifluoperazine, Kali trifluoperazine, composed of hydroxypropyl cellulose, lactose, microcrystalline cellulose, magnesium stearate, which is characterized in that the Cali trifluoperazine: hydroxypropyl cellulose: Lactose in the weight ratio of 1:4:15; the Cali trifluoperazine pharmaceutical composition has good stability, the improve product yield, reduce cost, realize the industrialization, better clinical application, has more obvious advantages, can effectively improve the dissolution rate and bioavailability were higher, the drug composition of the invention can be used for the treatment of schizophrenia.

【技术实现步骤摘要】
一种卡利拉嗪药物组合物及其制备方法
本专利技术属于医药
，具体涉及卡利拉嗪药物组合物及其制备方法。
技术介绍
精神分裂症为终生使人失去能力的精神异常，其中据报导的全世界发生率约为1％。该病症通常在青春期或年轻的成年期过程中表现出来；主要症状分成三种范围：阳性症状，诸如妄想和幻觉；阴性症状，诸如无法驾驶和回避社交；和认知症状，诸如注意力和记忆力存在问题。它们导致社会和职业性功能障碍，不可避免地对家庭和更广泛的社会中受侵害个体的存在场所有明显影响。除精神病症状外，具有精神分裂症的患者还处于比一般群体更大的医学并存病的风险中。精神分裂症的症状用抗精神病药治疗，主要通过阻断多巴胺D2受体来起作用。下式所示的盐酸卡利拉嗪是D3/D2受体拮抗剂，可用作治疗诸如精神分裂症的疾病的药物。在实际生产过程中，申请人发现，卡利拉嗪制备工艺中存在提纯困难、杂质含量较高、晶型受专利保护和有一定的吸湿增重等问题。本专利技术人经过长期研究，意外发现，应用特殊的辅料，特定工艺制备的卡利拉嗪药物组合物，质量可靠，溶出速度快，不仅成功解决了卡利拉嗪不易于产业化问题，而且降低生产成本，易于实施，经济效益显著。
技术实现思路
本专利技术的第一目的在于提供一种卡利拉嗪药物组合物，该卡利拉嗪药物组合物对稳定性好，对提高产品收率，降低成本，实现产业化，更好的应用于临床，具有更明显的优势。本专利技术的第二目的在于提供本专利技术所述的卡利拉嗪药物组合物的制备方法，该方法简单易行，所制备的卡利拉嗪药物组合物，质量稳定可靠。为实现本专利技术的两个目的，本专利技术采用如下技术方案：一种卡利拉嗪药物组合物，由卡利拉嗪、羟丙基纤维素、乳糖、微晶纤维素、硬脂酸镁组成，其特征在于，其中卡利拉嗪：羟丙基纤维素：乳糖的重量比为1:4:15。一种卡利拉嗪药物组合物，每1000片所述的卡利拉嗪药物组合物，其配方组成为：卡利拉嗪1.5-15g羟丙基纤维素10-75g乳糖50-200g微晶纤维素25-75g硬脂酸镁1-2g。本专利技术所述的卡利拉嗪药物组合物是采用如下方法制备的：1)准备：将微晶纤维素、乳糖、硬脂酸镁在80℃条件下干燥4小时，备用；2)将处方量的羟丙基纤维素和卡利拉嗪，置容器中，混合均匀后，研磨至粒度在80±10um，备用；3)将2）项与处方量的微晶纤维素、硬脂酸镁混合均匀；4)压片：调节适宜硬度和片重，进行压片；5)包装：采用铝塑泡罩包装机进行包装；6)入库。传统的卡利拉嗪药物组合物，对生产设备要求高，含量均匀度差异性大，质量无法保证。本专利技术人经过大量的试验研究发现，卡利拉嗪药物组合物为上述配方及制备工艺时，所述的药物组合物含量均匀度差异性小，质量得到有效保证。与现有技术相比，本专利技术具有如下优点：1)本专利技术所提供的新的卡利拉嗪组合物彻底解决了卡利拉嗪生产过程中含量均匀度差异较大问题。2)本专利技术所提供的卡利拉嗪药物组合物对于提高该产品的收率、降低产品生产成本，更好的应用于临床治疗有着很大的帮助。3)本专利技术所提供的新的卡利拉嗪组合物经工业化大生产及稳定性考察，证明产品质量稳定，经药理、毒理试验，溶液对血管无刺激，无过敏反应，也无溶血现象，对人体无伤害。4)本专利技术所提供的新的卡利拉嗪组合物的制备方法，该方法简单易行，所制备的卡利拉嗪药物组合物质量可靠。5)本专利技术所提供的新的卡利拉嗪组合物，溶出快，具有较高的生物利用度，迅速达到需要浓度。具体实施方式下面结合实施例对本专利技术作进一步详细说明对比实施例每1000片所述的卡利拉嗪药物组合物，其配方组成为：卡利拉嗪5g羟丙基纤维素100g乳糖85g微晶纤维素60g硬脂酸镁3g。制备工艺：1)准备：将微晶纤维素、乳糖、硬脂酸镁在80℃条件下干燥4小时，备用2)将处方量的羟丙基纤维素和卡利拉嗪，置容器中，混合均匀后，研磨至粒度在80±10um，备用；3)将2）项与处方量的微晶纤维素、硬脂酸镁混合均匀；4)压片：调节适宜硬度和片重，进行压片；5)包装：采用铝塑泡罩包装机进行包装；6)入库。实施例1每1000片所述的卡利拉嗪药物组合物，其配方组成为：卡利拉嗪5g羟丙基纤维素20g乳糖75g微晶纤维素30g硬脂酸镁2g。制备工艺：1)准备：将微晶纤维素、乳糖、硬脂酸镁在80℃条件下干燥4小时，备用2)将处方量的羟丙基纤维素和卡利拉嗪，置容器中，混合均匀后，研磨至粒度在80±10um，备用；3)将2）项与处方量的微晶纤维素、硬脂酸镁混合均匀；4)压片：调节适宜硬度和片重，进行压片；5)包装：采用铝塑泡罩包装机进行包装；6)入库。实施例2每1000片所述的卡利拉嗪药物组合物，其配方组成为：卡利拉嗪3.5g羟丙基纤维素14g乳糖52.5g微晶纤维素45g硬脂酸镁2g。制备工艺：同实施例1。实施例3每1000片所述的卡利拉嗪药物组合物，其配方组成为：卡利拉嗪12g羟丙基纤维素48g乳糖180g微晶纤维素72g硬脂酸镁2g。制备工艺：同实施例1。试验例1该试验例在于考察本专利技术所提供的卡利拉嗪组合物的稳定性。卡利拉嗪药物组合物的加速试验按照本专利技术实施例1的方法制备三批卡利拉嗪药物组合物（批号分别为1005001、1005002、1005003）按照市售包装，在40℃±2℃，RH75%±5%的条件放置6个月，期间分别于第1、2、3、6个月取样，按照稳定性检查项目检测，并与0天数据比较。1、考察项目重点考察：性状、有关物质和含量。2、加速试验结果以上试验结论可以看出：本品在加速试验条件下放置6个月各项检测指标与0月相比无明显差异，稳定性好。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种卡利拉嗪药物组合物，由卡利拉嗪、羟丙基纤维素、乳糖、微晶纤维素、硬脂酸镁组成，其特征在于，其中卡利拉嗪：羟丙基纤维素：乳糖的重量比为1:4:15。

【技术特征摘要】
1.一种卡利拉嗪药物组合物，由卡利拉嗪、羟丙基纤维素、乳糖、微晶纤维素、硬脂酸镁组成，其特征在于，其中卡利拉嗪：羟丙基纤维素：乳糖的重量比为1:4:15。2.根据权利要求1所述的卡利拉嗪药物组合物，其特征在于，其所述的卡利拉嗪药物组合物，每1000支其配方组成为：卡利拉嗪1.5-15g羟丙基纤维素10-75g乳糖50-200g微晶纤维素25-75g硬脂酸镁1-2g。3.根据权利要求2所述的卡利拉嗪药物组合物，其特征在于，其所述的卡利拉嗪药物组合物，每1000支其配方组成为：卡利拉嗪5g羟丙基纤维素20g乳糖75g微晶纤维素30g硬脂酸镁2g。4.根据权利要求2所述的卡利拉嗪药物组合物，其特征在于，其所述的卡利拉嗪药物组合物，每1000支其配方组成...

【专利技术属性】
技术研发人员：严洁，王志凤，
申请(专利权)人：天津市汉康医药生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：天津,12