用于持续释放抗青光眼剂以控制眼内压的组合物制造技术

开发了用于递送活性剂、特别是用于治疗眼部疾病或紊乱如青光眼的活性剂的控释剂量制剂。这些提供活性剂如ECA或其衍生物在有效时间内的释放。

Composition for sustained release of an anti glaucoma agent to control intraocular pressure

A controlled release dosage formulation has been developed for the delivery of active agents, especially for the treatment of ocular diseases or disorders such as glaucoma. These provide the release of active agents such as ECA or their derivatives at the time of validity.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于持续释放抗青光眼剂以控制眼内压的组合物相关申请的交叉引用本申请要求于2015年1月20日提交的美国临时申请第62/105,535号的权益，其全部内容通过引用并入本文。
本专利技术涉及用于向眼睛递送有效量的一种或多种抗青光眼剂的聚合物控释制剂，特别是降低眼内压(IOP)的那些，诸如依他尼酸(ECA)或其衍生物，以及其用于治疗和预防特征为眼内压升高的眼部疾病如青光眼的方法。
技术介绍
青光眼是一种与最常与由小梁网(TM)的功能障碍引起的眼内压升高(IOP)相关的破坏性疾病，小梁网是造成前房大部分房水流出的组织。升高的IOP导致视网膜神经节细胞(RGC)变性，导致视力丧失和潜在的失明。青光眼影响全球超过7000万人，被认为是显著未满足的医疗需求。目前的疗法主要集中在降低眼内压(IOP)，即使在正常眼压性青光眼中也能降低RGC细胞变性并减缓疾病进展。在大多数患者中，IOP降低剂以滴眼剂局部递送。然而，不依从于滴眼剂给药，特别是老年患者，是青光眼治疗的主要问题。在未来15年内，估计美国青光眼人口将增加50％。因此，鉴定和开发改进的治疗和眼部递送方法以实现持续性IOP正常化治疗青光眼是一个显本文档来自技高网...

【技术保护点】
由下式之一限定的聚合物偶联物，(A—X)m—Y—((Z)o—(X)p—(A)q)n其中，A在每次出现时独立地代表一种或多种抗青光眼剂；X在每次出现时独立地代表疏水性聚合物片段；Y不存在或代表分支点；Z在每次出现时独立地代表亲水性聚合物片段；o、p和q独立为0或1；m为1‑20的整数；和n为0‑20的整数，条件是当m和n都为1时A不为阿霉素。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.01.20 US 62/105,5351.由下式之一限定的聚合物偶联物，(A—X)m—Y—((Z)o—(X)p—(A)q)n其中，A在每次出现时独立地代表一种或多种抗青光眼剂；X在每次出现时独立地代表疏水性聚合物片段；Y不存在或代表分支点；Z在每次出现时独立地代表亲水性聚合物片段；o、p和q独立为0或1；m为1-20的整数；和n为0-20的整数，条件是当m和n都为1时A不为阿霉素。2.根据权利要求1所述的聚合物偶联物，其中A是降低眼内压(IOP)的抗青光眼剂。3.根据权利要求2所述的聚合物偶联物，其中药剂直接作用于小梁网(TM)。4.根据权利要求3所述的聚合偶联物，其中A是ECA-L-半胱氨酸。5.根据权利要求1-4中任一项所述的聚合物偶联物，其中Z选自由以下组成的组：聚(亚烷基二醇)、多糖、聚(乙烯醇)、聚吡咯烷酮、聚氧乙烯嵌段共聚物以及它们的共聚物。6.根据权利要求5所述的聚合物偶联物，其中Z在每次出现时包括聚乙二醇。7.根据权利要求1-6中任一项所述的聚合偶联物，其中X是可生物降解的。8.根据权利要求7所述的聚合物偶联物，其中X选自由聚酯、聚己酸内酯、聚酐以及它们的共聚物组成的组。9.根据权利要求8所述的聚合物偶联物，其中X包库括聚酐。10.根据权利要求9所述的聚合偶联物，其中X包括聚癸二酸酐。11.根据权利要求9所述的聚合物偶联物，其中X包括1,6-双(对羧基苯氧基)己烷(CPH)或聚CPH(PCPH)与聚癸二酸酐的组合。12.根据权利要求1-11中任一项所述的聚合偶联物，其中Y是以下之一：13.根据权利要求12所述的聚合偶联物，其中Y是柠檬酸。14.根据权利要求1-13中任一项所述的聚合偶联物，其由下式定义其中n为1-10或...

【专利技术属性】
技术研发人员：傅杰，J·黑尼斯，M·沃尔什，D·埃普斯泰恩，
申请(专利权)人：约翰霍普金斯大学，杜克大学，
类型：发明
国别省市：美国,US