The invention belongs to the field of medical chemistry, bile salts and their pharmaceutical compositions to obey. Specifically, including ADI Austempered salt, sodium cholate, cholic acid, cholic acid, magnesium salt Austempered Austempered acid calcium salt and Aobei cholic acid ammonium salt; the invention also relates to a preparation method of Aobei, cholic acid potassium, sodium cholate was Aobei cholic acid magnesium salt, cholic acid and cholic acid calcium salt Austempered Austempered ammonium salt, pharmaceutical uses include pharmaceutical compositions of the the salt and the salt. The present invention was bile salts with high purity, good stability, excellent solubility characteristics, showing good pharmacokinetic properties, suitable for use in the preparation of a drug product.
【技术实现步骤摘要】
奥贝胆酸盐及其药物组合物
本专利技术属于医药化学领域,具体而言,涉及奥贝胆酸盐及其药物组合物。
技术介绍
类法尼醇X受体(FarnesoidXReceptor,FXR)最初是孤儿核受体(OrphanNuclearReceptors),其首次从鼠肝cDNA文库被鉴定(B.MForman等,Cell.81:687-693(1995)),它们是配体激活的转录因子核受体的家族成员,包括类固醇、类视黄醇和甲状腺激素的受体(D.J.Mangelsdorf等,Cell.83:841-850(1995))。WO02072598公开了奥贝胆酸(ObeticholicAcid),奥贝胆酸是一种鹅脱氧胆酸衍生物,化学名称为6-乙基鹅去氧胆酸,CAS号为459789-99-2,结构式如下所示:奥贝胆酸是一种FXR激动剂,可有效控制胆汁酸水平,可降低患者的肝移植需求及死亡风险和治疗非酒精性脂肪肝炎。除了治疗效力外,药物研发者试图提供具有作为药物的性质(所述性质涉及加工、制造、储存稳定性等)的活性分子的适合形式。因此,发现具有所需性质的形式对药物研发至关重要。WO2013192097和CN105175473A公开了多种奥贝胆酸的晶型。但经研究发现,奥贝胆酸的晶型存在稳定性较差的问题。
技术实现思路
本专利技术的一方面提供了奥贝胆酸钠盐,如下式Ⅰ所示:本专利技术所述的奥贝胆酸钠盐,其中奥贝胆酸与钠离子的物质的量之比为1:1。本专利技术提供奥贝胆酸钠盐的制备方法,包括:a)将奥贝胆酸和钠离子试剂溶解于溶剂A形成溶液;b)奥贝胆酸钠盐从含有溶剂B的溶液中析出。在奥贝胆酸钠盐的制备方法的部分实施 ...
【技术保护点】
一种奥贝胆酸钠盐,如下式Ⅰ所示:
【技术特征摘要】
1.一种奥贝胆酸钠盐,如下式Ⅰ所示:其中,奥贝胆酸与钠离子的物质的量之比为1:1。2.一种权利要求1所述的奥贝胆酸钠盐的制备方法,包括:a)将奥贝胆酸和钠离子试剂溶解于溶剂A形成溶液;b)奥贝胆酸钠盐从含有溶剂B的溶液中析出。3.一种奥贝胆酸钾盐,如下式Ⅱ所示:其中,奥贝胆酸与钾离子的物质的量之比为1∶1。4.一种权利要求3所述的奥贝胆酸钾盐的制备方法,包括:a)将奥贝胆酸和钾离子试剂溶解于溶剂C形成溶液;b)奥贝胆酸钾盐从含有溶剂D的溶液中析出。5.一种奥贝胆酸镁盐,如下式Ⅲ所示:其中,奥贝胆酸与镁离子的物质的量之比为2:1。6.一种权利要求5所述的奥贝胆酸镁盐的制备方法,包括:a)将奥贝胆酸溶解于溶剂E形成溶液;b)将步骤a)所得溶液与镁离子试剂接触;c)析出固体。7.一种奥贝胆酸钙盐,如下式Ⅳ所示:其中,奥贝胆酸与钙离子的物质的量之比为2:1。8.一种权利要求7所述的奥贝胆酸钙盐的制备方法,包括:a)将奥贝胆酸、氢氧化钠溶解于溶剂F形成溶液;b)将步骤a)所得溶液与钙离子试剂接触;c)析出固体。9.一种奥贝胆酸铵盐,如下式Ⅴ所示:其中,奥贝胆酸与铵根离子的物质的量之比为1:1。10....
【专利技术属性】
技术研发人员:程兴栋,李其德,张爱明,陈超,高策,刘世鹏,赵丹,李洋,周金幸,江竹莲,吴刚,左沛东,夏春光,张喜全,王善春,
申请(专利权)人:正大天晴药业集团股份有限公司,
类型:发明
国别省市:江苏,32
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