The invention discloses a three triazole compounds -3- (1-4- chlorophenyl 1H-1,2,4- three with -1- based) synthesis method of -1 - propylamine, 4- chloroacetophenone as the starting material, after coupling, condensation, oximation, reduction reaction to obtain the target product, the compound is an important pharmaceutical intermediate.
【技术实现步骤摘要】
一种三氮唑类化合物的合成方法
本专利技术涉及一种医药中间体的新型合成方法，特别涉及一种三氮唑类化合物1-4-氯苯基-3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-1–丙胺的合成方法。技术背景化合物1-4-氯苯基-3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-1–丙胺，结构式为：本化合物1-4-氯苯基-3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-1–丙胺及相关的衍生物在药物化学及有机合成中具有广泛应用。目前1-4-氯苯基-3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-1–丙胺的合成较为困难。因此，需要开发一个原料易得，操作方便，反应易于控制，总体收率合适的合成方法。
技术实现思路
本专利技术公开了一种制备三氮唑类化合物1-4-氯苯基-3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-1–丙胺的合成方法，以4-氯苯乙酮为起始原料，经过偶联、缩合、肟化、还原反应得到目标产物5，合成步骤如下：(1)以4-甲基苯乙酮为起始原料，经过偶联反应得到2；(2)把2进行缩合反应，得到3；(3)把3进行肟化反应得到4；(4)把4进行还原反应得到5；在一优选的实施方式中，所述的偶联反应制备化合物2所用的试剂选自多聚甲醛；所述的缩合反应制备化合物3所用的试剂选自1,2,4-三氮唑；所述的肟化反应制备化合物4所用的试剂选自盐酸羟胺；所述的还原反应制备化合物5所用的还原剂选自氢气。在一优选的实施方式中，所述的偶联反应制备化合物2所用的溶剂选自乙醇；所述的缩合反应制备化合物3所用的溶剂选自乙醇；所述的肟化反应制备化合物4所用的溶剂选自甲醇；所述的还原反应制备化合物5所用的溶剂选自甲醇。在一优选的实施方式中，所述的偶联...
【技术保护点】
一种三氮唑类化合物1‑4‑甲苯基‑3‑(1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)‑1–丙胺的合成方法，以4‑氯苯乙酮为起始原料，经过偶联、缩合、肟化、还原反应得到目标产物5，合成路线如下：
【技术特征摘要】
1.一种三氮唑类化合物1-4-甲苯基-3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-1–丙胺的合成方法，以4-氯苯乙酮为起始原料，经过偶联、缩合、肟化、还原反应得到目标产物5，合成路线如下：2.根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的偶联反应制备化合物2所用的试剂选自多聚甲醛；所述的缩合反应制备化合物3所用的试剂选自1,2,4-三氮唑；所述的肟化反应制备化合物4所用的试剂选自盐酸羟胺；所述的还原反应制备化合物5所用的还原剂选自铁粉、锌粉、氢气、硼氢化钠、硼氢化钾、硼氢化锂、氰基硼氢化钠、氢化锂铝、硼烷中的一种或几种的混合物。3.根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的偶联反应制备化合物2所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、三乙胺、吡啶中的一种或几种的混合物；所述的缩合反应制备化合物3所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、...
【专利技术属性】
技术研发人员：不公告发明人，
申请(专利权)人：湖南华腾制药有限公司，
类型：发明
国别省市：湖南,43
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