【技术实现步骤摘要】
一种化合物的晶型A及其制备纯化方法
本专利技术涉及化学医药领域,有关布瓦西坦的关键中间体的晶型及其制备纯化方法。
技术介绍
癫痫是神经系统的常见病,在人群中的发病率为0.6%~1.1%,其中60%~70%的患者在服用抗癫痫药物时仍会发作,导致一部分患者自行停止药物治疗。目前我国有约600万以上的癫痫患者,每年新发癫痫患者65万~70万,大约25%为难治性癫痫。虽然目前癫痫的诊疗取得了很大的进展,但难治性癫痫患者的数量却在日益增多。广义难治性癫痫是指使用目前的抗癫痫药物(AEDs)规范治疗,不能终止其发作或已被临床证实是难治的癫痫及癫痫综合征。布瓦西坦(Brivaracetam)是一个新型的高亲和力的突触囊泡蛋白2A配体,可抑制神经元电压依赖性钠通道,用于治疗难治性癫痫部分性发作。布瓦西坦的II期,III期临床试验皆有较好的疗效。布瓦西坦的主要不良事件的发生率与安慰剂组的发生率相似,均为轻度至中度的疲劳、头痛、鼻咽炎、恶心、嗜睡和头晕。无患者因不良事件而中断治疗。结果表明布瓦西坦片在辅助治疗年龄为16~65岁的难治性癫痫部分性发作患者中是有效的且耐受性良好。总体而言 ...
【技术保护点】
一种化合物I的晶型A,其特征在于,其X射线粉末衍射图在2theta值为7.9°±0.2°,15.7°±0.2°,21.7°±0.2°, 28.6°±0.2°处具有特征峰,其中化合物I的结构为,
【技术特征摘要】
1.一种化合物I的晶型A,其特征在于,其X射线粉末衍射图在2theta值为7.9°±0.2°,15.7°±0.2°,21.7°±0.2°,28.6°±0.2°处具有特征峰,其中化合物I的结构为,。2.根据权利要求1所述的晶型A,其特征还在于,其X射线粉末衍射图在2theta值为17.4°±0.2°,25.5°±0.2°,28.1°±0.2°处具有特征峰。3.根据权利要求1所述的晶型A,其特征还在于,其X射线粉末衍射图在2theta值为14.0°±0.2°,19.1°±0.2°,36.5°±0.2°处具有特征峰。4.根据权利要求1所述晶型A,其特征在于,其X射线粉末衍射图基本与图1一致。5.一种化合物I的纯化方法,其特征在于,包括将化合物I粉末加入到一种或多种溶剂的混合体系中结晶得到。6.根据权利要求5所述的制备方法,所述结晶方法包括混悬搅拌,加热降温,挥发或反溶剂添加。7.根据权利要求5所述制备方法,所述溶剂包括水,醇类,醚类,酮类,酯类,芳香烃,卤代烃,腈类,硝基烷烃,脂肪烃类溶剂的单一或混合体系。8.根据权利要求7所述的制备方法,所述溶剂是四氢呋喃与正庚烷的混合...
【专利技术属性】
技术研发人员:李丕旭,王鹏,魏强,
申请(专利权)人:苏州鹏旭医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:江苏,32
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