2-(2,4,5-取代苯胺)嘧啶衍生物制造技术

2-(2,4,5-取代苯胺)嘧啶衍生物。公开了式(I)所示的化合物或其药物可接受的盐，制备式(I)所示的化合物或其药物可接受的盐的方法，含有式(I)所示的化合物或其药物可接受的盐的药物组合物以及式(I)所示的化合物或其药物可接受的盐的用途：

2- (2,4,5- substituted aniline) pyrimidine derivatives

2- (2,4,5- substituted aniline) pyrimidine derivatives. Open type (I) compound shown or pharmaceutically acceptable salts thereof, preparation method of formula (I) compound shown or its pharmaceutically acceptable salt, containing type (I) of the pharmaceutical compositions shown or pharmaceutically acceptable salts thereof and the use of a compound type (I) shown or its pharmaceutically acceptable salt:

【技术实现步骤摘要】
2-(2,4,5-取代苯胺)嘧啶衍生物领域本申请大体上涉及药物化学领域。具体地，本申请涉及EGFR和/或EGFR突变体抑制剂。背景EGFR(EpidermalGrowthFactorReceptor)是表皮生长因子受体(HER)家族成员之一。该家族包括HER1(ErbB1，EGFR)、HER2(ErbB2，neu)、HER3(ErbB3)及HER4(ErbB4)。HER家族在细胞生理过程中发挥重要的调节作用。EGFR是表皮生长因子(EGF)细胞增殖和信号传导的受体，其突变或过表达一般会引发肿瘤。EGFR是一种糖蛋白，属于酪氨酸激酶型受体，细胞膜贯通，分子量170KDa。EGFR位于细胞膜表面，靠与配体结合来激活，包括EGF和TGFα(TransformingGrowthFactorα)。激活后，EGFR由单体转化为二聚体，尽管也有证据表明，激活前也存在二聚体。EGFR还可能和ErbB受体家族的其他成员聚合来激活，例如ErbB2/HER2/neu。概述一方面，本申请涉及式(I)所示的化合物及其药物可接受的盐：其中：R1选自甲基或被1至3个氘原子取代的甲基；R2选自甲基或被1至3个氘原子取本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(I)所示的化合物或其药物可接受的盐：

【技术特征摘要】
1.式(I)所示的化合物或其药物可接受的盐：其中：R1选自甲基或被1至3个氘原子取代的甲基；R2选自甲基或被1至3个氘原子取代的甲基；R3选自亚甲基或被1至2个氘原子取代的亚甲基；R4选自亚甲基或被1至2个氘原子取代的亚甲基；R5选自甲基或被1至3个氘原子取代的甲基；以及R6选自甲基或被1至3个氘原子取代的甲基；条件是R1至R6中至少含有一个氘原子。2.如权利要求1所述的式(I)所示的化合物或其药物可接受的盐，其中所述化合物选自：N-(2-{2-[甲基(甲基-d3)氨基]乙基-甲氨基}-4-甲氧基-5-{[4-(1-H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基}苯基)丙-2-烯酰胺；N-(2-[2-二(甲基-d3)氨基乙基-甲氨基]-4-甲氧基-5-{[4-(1-H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基}苯基)丙-2-烯酰胺；N-(2-[2-二甲氨基乙基-甲氨基]-4-(甲氧基-d3)-5-{[4-(1-H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基}苯基)丙-2-烯酰胺；N-(2-[2-二甲氨基乙基-(甲基-d3)氨基]-4-甲氧基-5-{[4-(1-H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基}苯基)丙-2-烯酰胺；N-(2-[2-二甲氨基-1,1-二氘代乙基-甲氨基]-4-甲氧基-5-{[4-(1-H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基}苯基)丙-2-烯酰胺；以及N-(2-[2-二甲氨基-2,2-二氘代乙基-甲氨基]-4-甲氧基-5-{[4-(1-...

【专利技术属性】
技术研发人员：焦玉奇，
申请(专利权)人：焦玉奇，
类型：发明
国别省市：北京,11