Preparation and application of the present invention discloses a kind of N substituted pyrazolo [3,4 pyrimidine ketones d]. The compounds have the structure shown in Formula 1, among them, R or non cyclic, heterocyclic radical, containing alkyl fatty acyl groups, containing hydroxyl groups, containing thiol groups of cyclic R1; methoxy, halogen, three fluorine, ethoxy, acetyl, cyano, nitro, N, N two, chloromethyl methyl, benzyl, substituted or non substituted amino substituted guanidine, substituted or non substituted phosphate group, substituted or non substituted sulfonic acid, long chain fatty alkyl, long chain fatty amine; when R cyclopentyl, R1 is substituted or non substituted amino. The invention is a kind of novel compounds, and these compounds have good inhibitory effect on phosphodiesterase type 9, also has antioxidant activity, treatment can be used as phosphodiesterase type 9 inhibitor used in Alzheimer's disease.
【技术实现步骤摘要】
一种N-取代吡唑并[3,4-d]嘧啶酮类化合物及制备方法与应用
本专利技术涉及一类磷酸二酯酶9型抑制剂，具体涉及一类新型的N-取代吡唑并[3,4-d]嘧啶酮类化合物的合成及应用。
技术介绍
环腺苷酸和环鸟苷酸（cAMP/cGMP）是细胞内重要的第二信使，参与调节体内多种生理过程，如肌和平滑肌的收缩，血小板凝聚，细胞凋亡和生长控制等。磷酸二酯酶（PDEs）是体内唯一能降解cAMP和cGMP的一类超级酶家族，在细胞活动中起着重要的作用。PDE9A是迄今为止报道的对cGMP特异性最高的PDE。PDE9A选择性抑制剂在治疗胰岛素抵抗综合症、心血管疾病、1型和2型糖尿病、衰老以及神经退行性等疾病方面，具有很大的潜在价值。拜耳BAY73-6691是第一个报道的PDE9中等选择性抑制剂，目前正在临床前研究阶段。研究显示它能够增强啮齿动物的学习和记忆能力。海马突触传递长时程增强(long-termpotentiation,LTP)是公认的学习记忆形成模型。早期LTP不依赖新的蛋白合成，主要和短期记忆有关；后期LTP依赖新的蛋白合成，是持久记忆的主要机制。近期研究证明，目前常用的A...
【技术保护点】
一种N‑取代吡唑并[3,4‑d]嘧啶酮类化合物，其特征在于，具有式1所示结构：
【技术特征摘要】
1.一种N-取代吡唑并[3,4-d]嘧啶酮类化合物，其特征在于，具有式1所示结构：式1其中，R为环状或非环状的脂肪烷基、杂环基、含酰基基团、含羟基基团、含巯基基团；R1为甲氧基、卤素、三氟甲基、乙氧基、乙酰基、氰基、硝基、N,N-二甲基、氯甲基、苄氧基、取代或非取代氨基、取代胍基、取代或非取代磷酸基、取代或非取代磺酸基、长链脂肪烷基、长链脂肪胺基；当R为环戊基时，R1不是取代或非取代氨基。2.根据权利要求1所述的N-取代吡唑并[3,4-d]嘧啶酮类化合物，其特征在于，R为环状或非环状的脂肪烷基、杂环基；R1为末端芳环或杂环取代的长链脂肪烷基、末端芳环或杂环取代的长链脂肪胺基。3.根据权利要求1或2所述的N-取代吡唑并[3,4-d]嘧啶酮类化合物，其特征在于，R1为末端被杂环取代的长链脂肪烷基或长链脂肪胺基；所述杂环为含取代基...
【专利技术属性】
技术研发人员：罗海彬，吴一诺，吴旭年，黄雅丹，周倩，
申请(专利权)人：中山大学，
类型：发明
国别省市：广东,44
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