一种超临界反溶剂技术制备的雷贝拉唑钠的方法技术

技术编号:15835452 阅读:100 留言:0更新日期:2017-07-18 14:24
本发明专利技术公开了一种超临界反溶剂技术制备的雷贝拉唑钠的方法,本发明专利技术制得终产品雷贝拉唑钠。本发明专利技术制备方式不同于传统的制备工艺,采用新技术超临界反溶剂技术制备雷贝拉唑钠,工艺简单、条件温和、重现性好,所得产品晶型粒径较小且粒度分布较窄,溶解度较高,避免传统的溶媒结晶弊端(析晶困难,容易形成油状物等缺点),所制备的产品纯度高,无溶剂残留,不会产生任何污染。

Method for preparing rabeprazole sodium by supercritical reverse solvent technique

The invention discloses a method for preparing Bella sodium by supercritical anti solvent technology. The present invention makes the end product of rabeprazole sodium Bella. The preparation process is different from the traditional preparation, supercritical anti solvent technology for preparing Rebela azole sodium adopting new technology, simple process, mild conditions, good reproducibility, the crystal particle size and narrow size distribution, high solubility, avoid the drawbacks of traditional solvent crystallization (devitrification difficult. Easy to form oil), disadvantages of the prepared product has high purity, no solvent residue, will not produce any pollution.

【技术实现步骤摘要】
一种超临界反溶剂技术制备的雷贝拉唑钠的方法
本专利技术属于药物合成
,特别涉及一种超临界反溶剂技术制备的雷贝拉唑钠的方法。
技术介绍
雷贝拉唑钠,其化学名为2-{4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基甲亚磺酰基}-1H-苯并咪唑钠,属于抑制分泌的药物,是苯并咪唑的替代品,无抗胆碱能及抗H2组胺特性,但可附着在胃壁细胞表面通过抑制H+/K+-ATP酶来抑制胃酸的分泌。此酶系统被看作是酸质子泵,故雷贝拉唑钠作为胃内的质子泵抑制剂阻滞胃酸的产生,此作用是剂量相关性的。动物试验证实雷贝拉唑钠在用药后不久即可从血浆和胃粘膜中排出。雷贝拉唑钠是一种新型的质子泵抑制剂,可于治疗酸相关性疾病,如消化性溃疡、胃食管反流性疾病、卓-艾氏综合征等。H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂是治疗酸相关消化性疾病最常用的2种药物,它们均升高胃pH,但质子泵抑制剂作用于H+/K+-ATP酶,强烈抑制胃酸分泌,并使胃pH产生较大且持久的升高,雷贝拉唑钠是最新的质子泵抑制剂,其抗胃酸分泌活性大于原始质子泵抑制剂奥美拉唑。与奥美拉唑相比,雷贝拉唑抑制H+/K+-ATP酶作用更强,而且抑制可恢复;对血浆胃泌素水平影响本文档来自技高网...
一种超临界反溶剂技术制备的雷贝拉唑钠的方法

【技术保护点】
一种雷贝拉唑钠的新晶型,其特征在于,以2θ±0.2°衍射角表示的X‑射线粉末衍射图在10.17°、13.02°、13.50°、15.06°、18.35°、20.30°、24.52°、25.38°、27.65°、29.70°、30.30°、31.50°、31.68°、32.55°、35.61°和39.40°处显示有特征衍射峰。

【技术特征摘要】
1.一种雷贝拉唑钠的新晶型,其特征在于,以2θ±0.2°衍射角表示的X-射线粉末衍射图在10.17°、13.02°、13.50°、15.06°、18.35°、20.30°、24.52°、25.38°、27.65°、29.70°、30.30°、31.50°、31.68°、32.55°、35.61°和39.40°处显示有特征衍射峰。2.根据权利要求1所述的晶型,其特征在于,该雷贝拉唑钠晶型在使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射谱图如图1所示。3.根据权利要求1所述的晶型,其特征在于,该雷贝拉唑钠晶型的是短棒状。4.根据权利要求1或2任意所述的雷贝拉唑钠晶型的制备方法,其特征在于所述制备方法包括如下步骤:a、将雷贝拉唑溶解于甲醇、乙醇或丙酮中,配成溶液A;b、将10-30%的氢氧化钠溶液B加入溶液A中,搅拌10-30分钟,加入活性炭脱色30分钟,过滤,滤液备用;...

【专利技术属性】
技术研发人员:李晓峰谢娜王金星
申请(专利权)人:山东裕欣药业有限公司
类型:发明
国别省市:山东,37

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