【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及制备固体形式大豆异黄酮(在大豆或大豆产品中表征的一个类黄酮亚类)的方法。具体而言,本专利技术涉及使用超临界流体的压缩抗溶剂沉淀(PCA)制备固体形式大豆异黄酮(例如染料木黄酮及其衍生物)的方法,用于产生具有改善的溶出度和生物利用度的大豆异黄酮纳米尺寸的颗粒。本专利技术还涉及包含大豆异黄酮纳米颗粒的用于口服施用或者用于雾化吸入的组合物。
技术介绍
口服途径是最常用的药物施用途径。通过口服施用递送的药物常常是散剂、片剂或胶囊剂的形式,并且首先溶解于 沿胃肠道的胃肠液内,然后溶解的药物穿过胃肠粘膜。然而,口服途径不适用于许多药物分子,因为由于它们的低水溶解度、差的胃肠粘膜通透性、首过代谢和胃肠环境中的不稳定性导致难以接受的低生物利用度。大豆异黄酮是具有与雌性激素(雌激素)相似的化学结构和生理功能的植物雌激素。因此,它们可以缓解雌激素缺乏疾病,尤其是更年期症状,包括热潮红、骨质疏松症和心血管问题。目前,在大豆和大豆产品中已经表征了 12种主要的异黄酮,包括染料木黄酮、大豆苷元和黄豆黄素(糖苷配基),以及它们各自的丙二酰基、乙酰基和葡糖基形式(葡糖苷)(Ap ...
【技术保护点】
基于压缩抗溶剂沉淀制备具有改善的溶出度和生物利用度的大豆异黄酮纳米颗粒的方法,所述方法包括:向沉淀室提供超临界流体作为压缩抗溶剂,在所述沉淀室内发生大豆异黄酮沉淀形成纳米颗粒;将未处理的大豆异黄酮溶解于有机溶剂中以形成大豆异黄酮溶液;预先设置所述沉淀室达到最佳条件;在所述沉淀室中达到所述最佳条件之后,将所述大豆异黄酮溶液经过同轴喷嘴引入到所述沉淀室内;将所述超临界流体溶解到液滴中,导致液体溶剂溶解力降低,引起所述沉淀室内的所述超临界流体与所述大豆异黄酮溶液的液体混合物内过饱和的急剧升高并且在所述沉淀室底部处的金属过滤器上形成多个颗粒;向沉淀室中提供过量的超临界流体以从所述多 ...
【技术特征摘要】
2012.01.20 US 61/632,212;2013.01.04 US 13/733,9011.基于压缩抗溶剂沉淀制备具有改善的溶出度和生物利用度的大豆异黄酮纳米颗粒的方法,所述方法包括: 向沉淀室提供超临界流体作为压缩抗溶剂,在所述沉淀室内发生大豆异黄酮沉淀形成纳米颗粒; 将未处理的大豆异黄酮溶解于有机溶剂中以形成大豆异黄酮溶液; 预先设置所述沉淀室达到最佳条件; 在所述沉淀室中达到所述最佳条件之后,将所述大豆异黄酮溶液经过同轴喷嘴引入到所述沉淀室内; 将所述超临界流体溶解到液滴中,导致液体溶剂溶解力降低,引起所述沉淀室内的所述超临界流体与所述大豆异黄酮溶液的液体混合物内过饱和的急剧升高并且在所述沉淀室底部处的金属过滤器上形成多个颗粒; 向沉淀室中提供过量的超临界流体以从所述多个颗粒中去除剩余的有机残留物; 在所述沉淀室中逐步降压至大气压之后从所述沉淀室底部处的所述金属过滤器收集所述颗粒; 从低压力旋风分离器再次收集所述有 机溶剂,而所述过量的超临界流体在所述低压力旋风分离器中变成蒸汽,并通过与所述低压力旋风分离器相连的排气口排出。2.权利要求1的方法,其中所述大豆异黄酮是选自染料木黄酮、大豆苷元、黄豆黄素、大豆苷、黄豆黄苷、染料木苷、乙酰基大豆苷、乙酰基黄豆黄苷、乙酰基染料木苷、丙二酰基大豆苷、丙二酰基黄豆黄苷和丙二酰基染料木苷的大豆糖苷配基异黄酮或大豆葡糖苷异黄酮。3.权利要求1的方法,其中所述超临界流体是超临界的CO2或者接近超临界的C02。4.权利要求1的方法,其中所述有机溶剂是丙酮。5.权利要求1的方法,其中所述最佳条件包括向所述沉淀室施加的温度、压力,和所述超临界流体与所述大豆异黄酮溶液的进料速率比。6.权利要求5的方法,...
【专利技术属性】
技术研发人员:罗茜,徐劲节,
申请(专利权)人:纳米及先进材料研发院有限公司,
类型:发明
国别省市:
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