The invention relates to the field of pharmaceutical chemistry and pharmaceutical therapy, in particular to nitric oxide donor coumarin derivatives, a process for their preparation and their use in pharmaceuticals. The compounds have anti-tumor effect and can be used for preparing antitumor drugs.
【技术实现步骤摘要】
一氧化氮供体型香豆素衍生物、其制备方法及医药用途
本专利技术涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及一类一氧化氮(NO)供体型香豆素衍生物或其药学上可接受的盐，它们的制备方法及医药用途，特别是在制备抗肿瘤药物中的应用。
技术介绍
恶性肿瘤是当前危害人类健康的主要杀手之一。临床上用于治疗恶性肿瘤的药物有多种，但由于其存在的毒副作用，耐药性及低选择性等不足，使得多数肿瘤患者缺乏有效治疗。因此，寻找药效高、毒副作用小的新型抗肿瘤药物任重道远。天然产物长期以来被认为是有效治疗药物的重要来源。从天然产物中寻找新药或先导化合物的研究是当前国内外创制新药的重要研究方向和非常活跃的研究领域。除了从天然产物直接研究开发成有效的治疗新药物外，天然产物还是新药开发所依赖的新先导化合物取之不尽的源泉。以天然产物为先导化合物，结合结构与生物活性关系研究进一步进行结构修饰和类似物合成，以提高药效和降低毒性，已经成为新药创制的重要途径，而且已经取得了丰硕的成果。香豆素类化合物广泛存在于自然界中，具有抗菌、抗凝、抗氧化、抗炎和抗肿瘤等多种生理活性；其分子结构独特，具有良好的热力学和光化学稳定性，易...
【技术保护点】
通式I所示的NO供体型香豆素衍生物：
【技术特征摘要】
1.通式I所示的NO供体型香豆素衍生物：其中：X代表-O-或-NH-；R代表-(CH2)n-，其中n＝1～6、-CH(CH3)CH2-、-CH(CH3)(CH2)2-、-(CH2)2O(CH2)2-、-Ph(CH2)2-、-(CH2)2NH(CH2)2-、-CH2CH＝CHCH2-或-CH2C≡CCH2-。2.通式II所示的NO供体型香豆素衍生物或其药学上可接受的盐：其中：n＝1～6；X为-O-或-NH-；R代表-(CH2)n-，其中n＝1～6、-CH(CH3)CH2-、-CH(CH3)(CH2)2-、-(CH2)2O(CH2)2-、-Ph(CH2)2-、-(CH2)2NH(CH2)2-、-CH2CH＝CHCH2-或-CH2C≡CCH2-；R1代表NR1R2；R1和R2可相同或不同，并且彼此独立地代表氢原子、C1-C6烷基、苯基、苄基、苯乙基或R1和R2与其所连接的氮原子一起形成五至七元脂肪杂环或芳杂环，该环基可任意地由下述相同或不同的取代基单取代至五取代，所述取代基包括：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羟基或羟基-(C1-C6)烷基。3.根据权利要求1所述的通式I化合物，其特征在于：X为-O-或-NH-；R代表-(CH2)n-，其中n＝2～6、-CH(CH3)CH2-、-CH(CH3)(CH2)2-、-(CH2)2O(CH2)2-、-Ph(CH2)2-、-CH2CH＝CHCH2-或-CH2C≡CCH2-。4.根据权利要求2所述的通式Ⅱ化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：n＝2～6；X为-O-或-NH-；R代表-(CH2)n-，其中n＝2～6、-CH(CH3)CH2-、-CH(CH3)(CH2)2-、-(CH2)2O(CH2)2-、-Ph(CH2)2-、-CH2CH＝CHCH2-或-CH2C≡CCH2-；R1代表氨基、二甲胺基、二乙胺基、二丙胺基、二正丁胺基、苯胺基、苄胺基、苯乙胺基、吡咯基、哌啶基、吗啡啉基、咪唑基、哌嗪基、4-甲基哌啶基、N-甲基哌嗪基、N-乙基哌嗪基或4-羟乙基哌嗪基。5.根据权利要求1所述的通式I化合物，其特征在于：X代表...
【专利技术属性】
技术研发人员：何黎琴，张灼，王蓉，柏志伟，
申请(专利权)人：何黎琴，
类型：发明
国别省市：安徽,34
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