【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及具有双链结构的聚乙二醇活性衍生物、其制备方法以及与药物分子的结合物，所述药物分子特别是蛋白质和多肽等大分子，本专利技术还涉及包含所述结合物的药物组合物。
技术介绍
众多具有生物活性的药物分子，尤其是蛋白质和肽类等生物大分子，已在治疗中广泛应用，并获得成功。但这些生物大分子在临床应用中也有许多不利之处，例如易产生免疫排斥反应、稳定性及可溶性较差、清除速率较快。因此，人们采用了各种方法消除上述不利因素，其中聚乙二醇化技术是近年来发展起来的一种非常有效的改善生物大分子药代动力学性质的方法。聚乙二醇化技术(PEGylation PEG化)又称为化学修饰，是目前分子变构化学(molecule altering structure chemistry，MASC)中最重要的技术之一。PEG化技术的研究始于20世纪80年代，Abuchowski等第一次将聚乙二醇共价结合到蛋白质上，以保护蛋白质免遭破坏，结果发现聚乙二醇修饰不仅可以增加蛋白质的水溶性，还能减少肾脏的清除，改变了蛋白质的药代动力学和药效学性质。经过近几十年的发展，PEG化技术不仅在蛋白质类药物的开发...
【技术保护点】
具有下列结构通式的聚乙二醇活性衍生物 ＊＊＊ 其中Ｒ１，Ｒ２为ＰＥＧ本身的羟基或一个官能团，选自由Ｃ↓［１］～Ｃ↓［１２］烷氧基、环烷氧基和芳烷基组成的基团； Ｒｉ为Ｈ、Ｃ↓［１－１２］经取代或未经取代的烷基、取代芳基、芳烷基或杂烷基，ｍ＝０～６； Ｘ为连接基团，选自由烷基、酰胺基、羰基、酯基、醚基或硫醚基组成的基团； ｎ为大于等于１的正整数；当ｎ＝１时，ｍ的值须大于１； Ｆ为活性功能基团，选自由琥珀酰亚胺基、马来酰亚胺基或丙醛基组成的基团，可以与药物或基体上的氨基或巯基形成共价键连接。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：姚文兵，田浤，高向东，陈阳建，陆涛，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：84[中国|南京]
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