The invention relates to the field of organic chemical synthesis, in particular to a preparation method of gliclazide. Compared with the existing production route, the preparation method provided by the invention has the advantages of mild reaction condition, low material cost, environment friendliness, etc..
【技术实现步骤摘要】
一种依格列汀的制备方法
本专利技术涉及有机化学合成领域，特别是涉及一种依格列汀的制备方法。
技术介绍
依格列汀(Evogliptin)由韩国东亚公司研发，于2015年10月2日获韩国食品药品安全部(MFDS)的上市批准，商品名为Sugarnon。依格列汀(Evogliptin)是一种DPP-4抑制剂，用于Ⅱ型糖尿病。依格列汀(Evogliptin)的结构式：现有技术中，合成依格列汀(Evogliptin)的方法有：例如，(1)该合成路线步骤较长，低温能耗较大，用到叠氮化钠，氰化钾剧毒品，成本高，环境不友好。(2)该合成路线步骤较长，原料成本高，反应能耗都较高。(3)该合成路线的起始原料没有商业化，试剂级相当昂贵，成本较高。(4)该合成路线要用到低冷温反应，对设备要求高，而且生产能耗高，用到丁基锂生产也不易控制。(5)该合成路线的步骤长，要用到贵重金属铂，相当昂贵，生产成本高。
技术实现思路
鉴于以上所述现有技术的缺点，本专利技术的目的在于提供一种依格列汀的制备方法，用于解决现有技术中的问题。为实现上述目的及其他相关目的，本专利技术采用如下技术方案：本专利技术的第一方面...
【技术保护点】
一种依格列汀的制备方法，包括如下步骤：(1)以式I化合物、式III化合物为原料，在碱存在的条件下，反应生成式II化合物，反应方程式如下：
【技术特征摘要】
1.一种依格列汀的制备方法，包括如下步骤：(1)以式I化合物、式III化合物为原料，在碱存在的条件下，反应生成式II化合物，反应方程式如下：(2)式II化合物与有机胺，在转氨酶和催化剂存在的条件下，反应得到式IV依格列汀，反应方程式如下：2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，式I化合物与式III化合物使用量的摩尔比为(0.8～1)：1。3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，还包括以下特征中的任一项或多项：1)所述碱选自二异丙基乙胺、异丙基二乙胺、二异丁乙胺，三乙胺、N,N-二甲基苯胺；2)所述碱与式I化合物使用量的摩尔比为(1～4.6)：1；3)所述反应在有机溶剂中进行，所述有机溶剂选自醋酸异丙酯、醋酸异丁酯、醋酸丙酯、四氢呋喃、DMF中的任一种或多种；4)反应温度为60～120℃；5)反应的后处理方法为：水洗，萃取，浓缩，析出固体，固液分离即得式II化合物。4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，式II化合物与有机胺使用量的摩尔比为(0.5～1)：1。5.根据权利要求1所述的制备方法，其...
【专利技术属性】
技术研发人员：王永，刘利刚，
申请(专利权)人：上海倍殊生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：上海,31
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