肽衍生物和血管紧张素IV受体激动剂制造技术

技术编号:1551995 阅读:183 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
以通式(1)表示的肽衍生物或其药物上可用的盐, *** -(1) 式中,R↑[1]表示氢原子或低级烷基;R↑[2]表示氢原子或取代的或未取代的低级烷基、环烷基、环烷基取代的烷基、芳烷基或芳基,或者,R↑[1]和R↑[2]一起形成取代的或未取代的碳原子数2-4的亚烷基;R↑[3]表示取代的或未取代的低级烷基或芳烷基;R↑[4]表示氢原子或取代的或未取代的低级烷基或芳烷基;R↑[5]表示氢原子或取代的或未取代的低级烷基、链烯基或芳烷基;R↑[6]表示氢原子或取代的或未取代的烷基、链烯基、环烷基、芳烷基、芳基、N-烷氧基亚氨基甲基、N-芳烷氧基亚氨基甲基、芳烷氧基羰基或者CONR↑[7]R↑[8],其中,R↑[7]表示氢原子或取代的或未取代的低级烷基,R↑[8]表示取代的或未取代的烷基、环烷基、芳烷基或芳基,n表示0-3的整数。(*该技术在2016年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及肽衍生物,更具体地是涉及有关血管紧张素IV的各种病症中用作治疗剂的肽衍生物。高血压蛋白原酶-血管紧张素系是由酶分离肽的级联(cascade),能制作与冠状动脉血管和电解质稳态性有关的肽。这种级联由高血压蛋白原酶素变换为生理上惰性的血管紧张素I开始,其次变换为血管紧张素II,随后为血管紧张素III,还变换为作为六肽的血管紧张素IV。已知该血管紧张素IV的受体高浓度地分布在脑(特别是海马部位)、副肾、心脏、肾、平滑肌细胞、内皮细胞等各种内脏组织中。曾有报道,该血管紧张素IV和例如肾血流增加作用(Swanson等,Regulatary Peptides,1992,40,409),脑血管扩张作用(Haberl等,Circ.Res.,1991,68,1621)、细胞增殖抑制作用(Barker和Aceto,Am.J.Physio.,1990,259,H610.)、记忆增强作用(Miller-Wing等,J.Pharmacol.Exp.Thr.,1993,266,1718.)等各种生理作用有关。已有报道,作用于血管紧张肽IV受体的若干肽化合物(Sardinia等,Peptide本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:小堀武夫合田贤一杉本贵久男太田知己富泽一雪
申请(专利权)人:财团法人相模中央化学研究所大正制药株式会社
类型:发明
国别省市:

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