肝靶向性高糖密度半乳糖基干扰素偶联物制造技术

［Ｇ－＊－］↓［ｎ］ＮＨ－ＩＮＦ Ｇ为半乳糖分枝桥试剂 Ｘ为Ｏ、ＮＨ ｎ为２－６ ＩＮＦ为干扰素 本发明专利技术提供的是一种高糖密度半乳糖基干扰素偶联物，它是通过分枝桥试剂，使干扰素（ＩＮＦ）分子中的每一个可偶联位点连接上２－５个半乳糖基而形成的偶联物。该偶联物与原药干扰素相比较具有显著的肝靶向性和药理活性，可望开发成为病毒性肝炎的病因性治疗药物，其化学结构通式如上式。（*该技术在2019年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及的是一类通过分枝桥试剂，使干扰素(一种药用蛋白质)分子中每一个可偶联的位点(通常是游离的氨基)连接上2-5个半乳糖基，从而形成高糖密度的半乳糖基干扰素偶联物。在机体内，该偶联物显示出显著的肝靶向特征。通过系统的文献检索和查新，尚未查见本专利技术化学结构类型的半乳糖基干扰素偶联物目前，查见相关的文献和专利报道如下钟裕国等 肝靶向性的半乳糖基干扰素偶联物中国专利技术专利申请公开说明书 申请号9311196公开号CN1087093A公开日1994年5月25日滨口直等 糖基化细胞素中国专利技术专利申请公开说明书 申请号93117879.7开号CN1087916A公开日1994年6月15日管昌田等 半乳糖基干扰素的合成及其肝靶向性研究中华核医学杂志1996，11(2)234钟裕国等 肝靶向半乳糖基干扰素的合成及其生物学性质研究中国药物化学杂志 1995，5(3)164-8钟裕国等 肝靶向半乳糖基细胞色素C的合成及其肝靶向性研究华西医科大学学报1996，27(2)130-3管昌田等 以NGA作为肝靶向药物载体的可行性研究中华核医学杂志1992，12(2)16本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种肝靶向性高糖密度半乳糖基干扰素偶联物，其特征在于芳环分枝桥和脂链分枝桥的两端，分别以甙键、肽键、亚氨酯键偶连２－５个半乳糖和干扰素而生成高糖密度分枝桥干扰素偶联物，其化学结构通式如后。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：钟裕国，吴勇，管昌田，石和平，
申请(专利权)人：华西医科大学，
类型：发明
国别省市：51[中国|四川]