【技术实现步骤摘要】
：本专利技术属于医药
，具体是涉及一种含半乳糖苷结构三氮唑类去甲斑蝥素衍生物及其制备方法与应用。
技术介绍
：去甲斑蝥素，化学名：7-氧杂二环[2.2.1]庚烷-2,3-二羧酸酐，CAS:[5442-12-6；29745-04-8],化学结构式如下：斑蝥素是研究恶性肿瘤药物的有效成份。现代研究证明，其对原发性肝癌有一定疗效，而且有升高白细胞，不抑制免疫系统等优点，因此，具有很高的药用研究价值，引起人们的广泛关注。但斑蝥素的毒性较大，合成很复杂，近来的研究表明，去甲斑蝥素中少了2,3位的两个甲基，去甲斑蝥素不仅保持了较强的抗肿瘤活性和独特的升高白细胞作用，而且毒性大大降低，基本上消除了斑蝥素对泌尿系统毒刺激副作用。因此，与斑蝥素骨架修饰有关的一项具有重大意义的合成工作是去掉2,3位甲基取代。这一结构改变不会影响斑蝥素抗癌活性而毒性有所降低，并且合成步骤简化。
技术实现思路
：本专利技术的第一方面目的是提供一种含半乳糖苷结构三氮唑类去甲斑蝥素衍生物。本专利技术采取的技术方案如下：一种含半乳糖苷结构三氮唑类去甲斑蝥素衍生物，其结构式如下：该化合物相关实验数据如下：申...
【技术保护点】
一种含半乳糖苷结构三氮唑类去甲斑蝥素衍生物，其结构式如下：。
【技术特征摘要】
1.一种含半乳糖苷结构三氮唑类去甲斑蝥素衍生物，其结构式如下：。2.一种含半乳糖苷结构三氮唑类去甲斑蝥素衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）、去甲去氢斑蝥素的合成：将顺丁烯二酸酐研细，加入乙醚，室温条件下搅拌至溶解，滴入呋喃，室温搅拌24~48小时，呋喃与顺丁烯二酸酐发生Diels-Alder反应，制得去甲去氢斑蝥素；（2）、N-苯基取代去甲去氢斑蝥酰亚胺的合成：将去甲去氢斑蝥素溶于丙酮溶剂中，在搅拌下滴加苯胺的丙酮溶液，反应1小时后加入醋酸锰、三乙胺和醋酐，在室温下反应8小时；将干燥后的沉淀溶于二甲基甲酰胺中，冰水浴中与二环己基碳二亚胺搅拌反应10小时，将滤液置于冰水中得到结晶，再重结晶得到产物；（3）、导入半乳糖苷三氮唑结构：室温氮气保护下将N-苯基取代去甲去氢斑蝥酰亚胺和1-叠氮-全乙酰基半乳糖混合于甲醇中，进行加成反应，回流2小时后冰水浴冷却至０℃，氮气保护下缓慢滴加甲醇钠的甲醇溶液，滴加完毕后，升至室温继续反应３~４小时，ＴＬＣ监测至原料点消失，用阳离子交换树脂调节...
【专利技术属性】
技术研发人员：邓莉平，王玮，胡纯琦，许燕飞，张耀红，任小荣，左树峰，
申请(专利权)人：绍兴文理学院，
类型：发明
国别省市：浙江;33
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