一种药物，其具有组织因子产生抑制作用的药物，含有ＬＸＲ配体作为有效成分；一种药物，用于治疗和／或预防血管形成术、血管内膜切除术、经皮冠状动脉腔内血管成形术（ＰＴＣＡ）或支架留置后的血管再狭窄，或者用于治疗和／或预防血液凝固性疾病、包括稳定或不稳定性心绞痛的因血小板凝集诱发的疾病、与糖尿病伴随的包括血栓栓塞形成疾病的心血管和脑血管系统的疾病、血栓溶解后的再血栓症、脑缺血发作、梗塞、中风、局部缺血引发的痴呆、末梢动脉疾病、大动脉－冠状动脉旁路使用期间的血栓栓塞形成疾病、肾小球硬化症、肾栓塞症、肿瘤或癌转移，含有ＬＸＲ配体作为有效成分。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及含有肝x受体的配体的组织因子产生抑制剂。
技术介绍
随着饮食的欧美化、人口的高龄化等，动脉粥样硬化不断增加。 动脉粥样硬化是局部缺血性心脏病(心肌梗塞、不稳定性心绞痛等)、局 部缺血性脑病(脑梗塞、脑内出血等)、末梢循环不全等的主要原因。另 外，作为导致动脉粥样硬化的危险因子，除了高脂血症(特别是高胆固 醇血症)之外，还可列举高血压、基于胰岛素抵抗性的糖代谢异常。高 脂血症不仅具有血管内皮细胞障碍作用，还与提供沉着于血管壁的胆 固醇有关，从这种意义上考虑，其控制也是很重要的。已知在局部缺血性心脏病，特别是急性冠心病或不稳定性心绞痛 的情况中，血小板中血液凝固的起始因子组织因子增加，从而促进了 血栓生成。血栓性疾病不仅与死因直接相关，而且由于患者预后不良、 生活受到限制等对个人、社会造成很大负担。因此，作为治疗这些血 栓症的方法，抗凝固法今后会越来越重要。对于局部缺血性心脏病， 广泛用导管法对闭塞或狭窄的冠状动脉的病变部位实施扩张的血管内手术，即经皮冠状动脉腔内血管成形术(PTCA)。但是，PTCA术后的 再狭窄成为预后的问题，要求开发有效治疗或预防其的方法。如果可 以抑制组织因子的产生，则可以降低血栓形成性，从而可期待其成为 局部缺血性疾病的根治方法，但是目前还没有提供具有抑制组织因子产生作用的药物。另外，ATP结合盒转运子Al ( ATP Binding Cassette Transporter-Al， ABCA1)由于具有除去沉着于血管壁的胆固醇的作用，因此其 的增加可防止或改善动脉硬化的发展。肝X受体(Liver X Receptor , 本说明书中简写为"LXR")的激动剂具有增加ABCA1表达的作用，因 此可期待作为新型的抗动脉硬化剂。但是，至今对LXR组织因子产生 的作用还是未知的。专利文献l: WO 02/062302号专利文献2: WO 03/039480号 专矛l文献3:WO 03/090746号专禾'，l文献4:WO 02/46141号专矛，l文献5:WO 03/103651号专禾'，l文献6:WO 03/084544号专利文献7:WO 02/046181号专利文献8:WO 02/046172号专利文献9:WO 02/024632号专利文献10:WO 2004/009091号专利文献ll:WO 03扁408号专利文献12:WO 03/045382号专利文献13:WO 03/053352号专利文献14:WO 2004/011448号专利文献15:WO 03/099769号专利文献16:WO 03/099775号专利文献17:WO 03/059874号专利文献18:WO 03/082192号专利文献19:WO 03/082802号专利文献20:WO 03/082205号专利文献21:WO 01/60818号专利文献22:WO 00/54759号专利文献23:WO 03/063796号专利文献24-WO 03/063576号专利文献25WO 03/059884号专利文献26WO 01/41704号专禾'，文献27,WO 03/090869号专矛,文献28.WO 2004/024161号专利文献29:WO 2004/0024162号专禾'，|文献30:WO 2004/026816号专禾'，|文献31:WO 03/090732号专禾'，|文献32:WO 2004/043939号专禾'，|文献33:WO 2004/072041号专矛1文献34:WO2004/072042号专利文献35: WO 2004/072046号 专利文献36: WO 2004/076418号 专利文献37: WO 2004/103376号 专利文献38: WO2005/005416号 专利文献39: WO 2005/005417号 专利文献40: WO 2005/016277号 专利文献41: WO 2005/023188号 专利文献42: WO 2005/023196号 专利文献43: WO2005/023247号 专利文献44:美国公开US 2004/0152681号 专利文献45: WO 03/106435号 专利文献46: WO 2005/023782号
技术实现思路
本专利技术的课题在于提供具有降低血栓形成性的作用，在血管形成 术、血管内膜切除术、经皮冠状动脉腔内血管成形术(PTCA)或支架留 置后的血管再狭窄的治疗和/或预防中有用的药物；或者在血液凝固性 疾病、包括稳定或不稳定性心绞痛的因血小板凝集诱发的疾病、与糖 尿病伴随的包括血栓栓塞形成疾病的心血管和脑血管系统的疾病、血 栓溶解后的再血栓症(rethrombosis)、脑缺血发作、梗塞、中风、局 部缺血引发的痴呆、末梢动脉疾病、大动脉-冠状动脉旁路使用期间 的血栓栓塞形成疾病、肾小球硬化症、肾栓塞症、肺瘤或癌转移的治 疗和/或预防中有用的药物。本专利技术的课题为提供具有组织因子产生抑 制作用的药物作为其具体的方法。本专利技术人为了解决上述课题，进行了深入的研究，结果发现，LXR 的激动剂或拮抗剂等LXR配体具有抑制组织因子产生的作用，可降低 温血动物体内的血栓形成性，并且该LXR配体可用作治疗和/或预防血 管形成术、血管内膜切除术、经皮冠状动脉腔内血管成形术(PTCA)或 支架留置后的血管再狭窄的药物的有效成分；或者可用作治疗和/或预 防血液凝固性疾病、包括稳定或不稳定性心绞痛的因血小板凝集诱发 的疾病、与糖尿病伴随的包括血栓栓塞形成疾病的心血管和脑血管系 统的疾病、血栓溶解后的再血栓症、脑缺血发作、梗塞、中风、局部 缺血引发的痴呆、末梢动脉疾病、大动脉-冠状动脉旁路使用期间的 血栓栓塞形成疾病、肾小球硬化症、肾栓塞症、肿瘤或癌转移的药物 的有效成分。本专利技术是在上述发现的基础上完成的。即，本专利技术提供以LXR配体为有效成分的药物，其是具有抑制组 织因子产生作用的药物。上述药物在温血动物(包括人)的体内具有降低 血栓形成性的作用。而且，根据本专利技术，提供以LXR配体为有效成分 的药物，其为治疗和/或预防血管形成术、血管内膜切除术、经皮冠状 动脉腔内血管成形术(PTCA)或支架留置后的血管再狹窄的药物；或者 治疗和/或预防血液凝固性疾病、包括稳定或不稳定性心绞痛的因血小 板凝集诱发的疾病、与糖尿病伴随的包括血栓栓塞形成疾病的心血管 和脑血管系统的疾病、血栓溶解后的再血栓症、脑缺血发作、梗塞、 中风、局部缺血引发的痴呆、末梢动脉疾病、大动脉-冠状动脉旁路 使用期间的血栓栓塞形成疾病、肾小球硬化症、肾栓塞症、肿瘤或癌 转移的药物。作为LXR配体，可以使用LXR激动剂或LXR拮抗剂， 可优选使用LXR激动剂。从另外的观点，本专利技术提供抑制温血动物(包括人)体内的组织因子 产生的方法，其包括向温血动物施与有效量的LXR配体；降低温血动 物(包括人)体内的血栓形成性的方法，其包括向温血动物施与有效量的 LXR配体；治疗和/或预防血管形成术、血管内膜切除术、经皮冠状动 脉腔内血管成形术(PTCA)或支架留置后的血管再狭窄的方法，或者治 疗和/或预防血液凝固性疾病、包括稳定或不稳定性心绞痛的因血小板 凝集诱发的疾病、与糖尿病伴随的包括血栓栓塞形成疾病的心血管和 脑血本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种药物，其是具有抑制组织因子产生作用的药物，其含有ＬＸＲ配体作为有效成分。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：寺坂直生，广岛綾乃，
申请(专利权)人：三共株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]
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