The present invention relates to relates to a 2 methyl 5 (5 bromopyridine 2 base) new method tetrazoline. This method uses formaldehyde as raw materials, the reaction process is simple, high safety, high yield, and production.
【技术实现步骤摘要】
1、
本专利技术属于医药
，涉及一种制备2-甲基-5-(5-溴吡啶-2-基)四氮唑的方法。2、
技术介绍
泰地唑利磷酸盐于2014年6月20日获美国食品药品管理局(FDA)批准上市，后又于2015年3月23日获欧洲药品管理局(EMA)批准上市，由Cubist在美国上市销售，商品名Sivextro。Sivextro被批准用于治疗由某些敏感细菌，如金黄色葡萄球菌(包括耐甲氧西林菌株和甲氧西林敏感菌株)、各种链球菌和粪肠球菌引起的急性细菌性皮肤及皮肤组织感染(ABSSSI)。Sivextro以静脉注射和口服给药。2-甲基-5-(5-溴吡啶-2-基)四氮唑是合成泰地唑利磷酸盐的关键中间体。目前的现有技术中，如WO2010/42887A2,2010、WO2005/58886A1,2005中就介绍了关于泰地唑利磷酸盐及其中间体的制备方法，但是制备方法需要用到碘甲烷等剧毒物质，反应危险且后处理污染大。3、
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种合成简单、安全、易于放大生产的2-甲基-5-(5-溴吡啶-2-基)四氮唑的制备方法，具体技术方案如下：将5-溴-2-(2H-四氮唑-5-基)吡啶、甲醛、反应溶剂、10％钯碳加入反应釜中，在氢气氛围下，室温搅拌，反应完毕，过滤，有机相蒸干，重结晶，即得2-甲基-5-(5-溴吡啶-2-基)四氮唑。所述反应溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氧六环一种或多种的混合，优选为为甲醇。所述5-溴-2-(2H-四氮唑-5-基)吡啶与甲醛的反应摩尔比为1:1～1:50，优选为1:3。所述反应釜压力为0.2MPa。所述搅拌时间为拌0.5-48...
【技术保护点】
一种2‑甲基‑5‑(5‑溴吡啶‑2‑基)四氮唑的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将5‑溴‑2‑(2H‑四氮唑‑5‑基)吡啶、甲醛、反应溶剂、10％钯碳加入反应釜中，在氢气氛围下，室温搅拌，反应完毕，过滤，有机相蒸干，重结晶，即得2‑甲基‑5‑(5‑溴吡啶‑2‑基)四氮唑。
【技术特征摘要】
1.一种2-甲基-5-(5-溴吡啶-2-基)四氮唑的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将5-溴-2-(2H-四氮唑-5-基)吡啶、甲醛、反应溶剂、10％钯碳加入反应釜中，在氢气氛围下，室温搅拌，反应完毕，过滤，有机相蒸干，重结晶，即得2-甲基-5-(5-溴吡啶-2-基)四氮唑。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述反应溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氧六环一种或多种的混合。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述反应溶剂为甲醇。4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述5-溴-2-(2H-四氮唑-5-基)吡啶与甲醛的反应摩尔比为1:1～1:5...
【专利技术属性】
技术研发人员：董岩岩，
申请(专利权)人：山东轩德医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37
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