一种2,5-二氯-N-(2-(异丙基磺酰基)苯基)嘧啶-4-胺的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种2,5‑二氯‑N‑(2‑(异丙基磺酰基)苯基)嘧啶‑4‑胺的制备方法，该方法反应工艺简便、安全性高、收率高，并且可以量产。

【技术实现步骤摘要】
一种2,5-二氯-N-(2-(异丙基磺酰基)苯基)嘧啶-4-胺的制备方法1、
本专利技术属于医药
，涉及一种2,5-二氯-N-(2-(异丙基磺酰基)苯基)嘧啶-4-胺的制备方法。2、
技术介绍
色瑞替尼(ceritinib)是碱类药物的ALT(+)靶向抑制剂，适用为对克唑替尼(crizotinib)治疗后已进展或不能耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗，于2015.4月由美国食品药品监督管理局首先批准上市。目前的现有技术中，WO2016138648中就介绍了关于色瑞替尼及其中间体的制备方法，但是制备方法操作繁琐，反应安全性差，且实验周期长，反应时间长达38h。3、
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种合成简单、安全、收率高且易于放大生产的2,5-二氯-N-(2-(异丙基磺酰基)苯基)嘧啶-4-胺的制备方法，具体技术方案如下：2-氨基苯硫酚在碱性条件下分别与溴代异丙烷、2,4,5-三氯嘧啶发生两次亲核取代反应，然后在稀有金属的催化下发生氧化反应，生成2,5-二氯-N-(2-(异丙基磺酰基)苯基)嘧啶-4-胺。稀有金属为钨酸钠、钨酸、钨酸钙本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种2,5‑二氯‑N‑(2‑(异丙基磺酰基)苯基)嘧啶‑4‑胺的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：2‑氨基苯硫酚在碱性条件下分别与溴代异丙烷、2,4,5‑三氯嘧啶发生两次亲核取代反应，然后在稀有金属的催化下发生氧化反应，生成2,5‑二氯‑N‑(2‑(异丙基磺酰基)苯基)嘧啶‑4‑胺。

【技术特征摘要】
1.一种2,5-二氯-N-(2-(异丙基磺酰基)苯基)嘧啶-4-胺的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：2-氨基苯硫酚在碱性条件下分别与溴代异丙烷、2,4,5-三氯嘧啶发生两次亲核取代反应，然后在稀有金属的催化下发生氧化反应，生成2,5-二氯-N-(2-(异丙基磺酰基)苯基)嘧啶-4-胺。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的稀有金属为钨酸钠、钨酸、钨酸钙、钼酸钠、钼酸铵或磷钨酸钠。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的稀有金属为钨酸钠。4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的反应溶剂为乙酸乙酯、乙腈、1,4-二氧六环中的一种或多种混合。5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述的反应溶剂为乙酸乙酯或乙腈。6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的2-氨基苯硫酚、溴代异丙烷与2,4,5-三氯嘧啶的反应摩尔比为1:1:1～1:4:2。7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述的2-氨基苯硫酚、溴代异丙烷与2,4,5-三氯嘧啶的的反应摩尔比为1:...

【专利技术属性】
技术研发人员：董岩岩，
申请(专利权)人：山东轩德医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：山东,37