复方二氯醋酸二异丙胺冻干粉针制剂及其制备方法技术

一种复方二氯醋酸二异丙胺冻干粉针制剂，其特征在于：其中含有单位剂量的二氯醋酸二异丙胺１０－２００ｍｇ，葡萄糖酸钠９．５－２００ｍｇ，并至少含有一种药学上可接受的载体，载体包括：赋形剂、ｐＨ调节剂、抗氧剂、稳定剂；并且以在容器中以单位剂量形式提供。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药领域，具体来说涉及复方二氯醋酸二异丙胺冻干粉针制剂及其制备方法。
技术介绍
复方二氯醋酸二异丙胺能提供机体合成胆碱所需要的甲基，胆碱与脂肪肝作用，有利于将脂肪由肝内转运到肝外，减少肝内脂肪的聚集；能降低动脉中甘油及游离脂肪酸的浓度，减少肝脏对甘油的吸收，抑制肝脏甘油三酯的合成；通过抑制丙酮酸脱氢酶激活丙酮酸脱氢酶复合物，同时增加肝细胞氧摄取，促进乳酸氧化，降低血液中乳酸水平，改善机体的酸碱代谢，从而改善肝细胞的能量代谢。有解毒、抗脂肪肝、改善肝功能、促进细胞氧的利用率等作用；并具有舒张血管、增加大脑血流量的作用。用于急、慢性肝炎、脂肪肝，早期肝硬化，其他疾病引起的肝功能障碍；也用于周围末梢和大脑血管失调，改善中风后遗症，高血压等症的辅助治疗。然而，目前，市场只有水针供应，二氯醋酸二异丙胺(C8H17O2NCl2)遇热不稳定，在溶液状态下，分解增加，高温灭菌后水针的二氯醋酸二异丙胺因水解而出现含量下降，杂质增多现象，水针稳定性较差，其储存和运输并不方便。并且水针只有20mg/1ml、40mg/2ml规格，而临床日常用二氯醋酸二异丙胺剂量在20-60mg，这反映二氯醋酸二异丙胺水针的主药的单位剂量偏低，从药物制剂学上看，其设计不合理。因此，这不仅在许多情况下浪费1-2倍以上的包装材料，消耗更多的劳动力资源，对社会财富是一个极大的浪费！而且使用极不方便。
技术实现思路
本专利技术的目的在于克服复方二氯醋酸二异丙胺水针的不足，专利技术该复方的冻干粉针制剂及其制备方法。本专利技术复方二氯醋酸二异丙胺冻干粉针制剂，其中含有单位剂量的二氯醋酸二异丙胺10-200mg，优选20～60mg，葡萄糖酸钠9.5-200mg，优选19～57mg，并至少含有一种药学上可接受的载体，载体包括赋形剂、pH调节剂、抗氧剂、稳定剂等；并且以在容器中以单位剂量形式提供。药学上可接受的赋形剂为右旋糖酐、甘露醇、葡萄糖、山梨醇、蔗糖、乳糖、一水乳糖、乳糖醇、海藻糖、麦芽糖、木糖、木糖醇、糖类物质、氯化镁、氯化钠、硫酸钠、琥珀酸及其盐、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、葡萄糖酸及盐，如葡萄糖酸钠、钾、钙、镁等，葡萄糖醛酸及盐，如葡萄糖醛酸钠、钾、钙、镁盐等，乳糖酸钙、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇1000-4000、硫酸镁、肌醇、植酸、咪唑、烟酰胺、枸橼酸、枸橼酸盐、泛酸及其盐，如泛酸钙、泛酸钠，天冬酰胺、甘氨酸、赖氨酸、精氨酸、蛋氨酸、谷氨酸、组氨酸、组氨酸、等氨基酸及氨基酸盐，胆酸盐、如甘氨胆酸钠、脱氧胆酸钠、牛磺胆酸钠、胆酸钠、熊脱氧胆酸钠等，甘草酸、甘草次酸、甘草次酸盐、甘草甜素、甘草次酸盐、甘草酸盐如甘草酸三钠、二钠盐、三胺盐、二胺盐、单胺盐、钾盐，注射用水、水解明胶、可溶性淀粉、可溶性纤维素类物质，如羟丙基纤维素钠等，环糊精或环糊精衍生物。可含其中的一种或多种。环糊精或环糊精衍生物，包括α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精，葡糖基-环糊精(G1-CYD)，包括葡萄糖基-α-环糊精(G1-α-CYD)、葡糖基-β-环糊精(G1-β-CYD)、二葡糖基-β-环糊精(2G1-β-CYD)、麦芽糖基-环糊精(G2-CYD)，麦芽糖基-α-环糊精(G2-α-CYD)、麦芽糖基-β-环糊精(G2-β-CYD)、麦芽糖基-γ-环糊精(G2-γ-CYD)，麦芽三糖基-环糊精(G3-CYD)，麦芽三糖基-α-环糊精(G3-α-CYD)，麦芽三糖基-β-环糊精(G3-β-CYD)，麦芽三糖基-γ-环糊精(G3-γ-CYD)，甲基β-环糊精、乙基β-环糊精、二甲基β-环糊精、2，6二甲基β-环糊精(DM-β-CYD)、2，3，6三甲基β-环糊精(TM-β-CYD)、β-环糊精磺烷基醚(SAE-β-CYD)、羟乙基β-环糊精、羟丙基β-环糊精、2-羟丙基β-环糊精(2-HP-β-CYD)、3-羟丙基β-环糊精(3-HP-β-CYD)、2，3-二羟丙基β-环糊精(DHP-β-CYD)、环糊精聚合物CDPS、CDPS-H、CDPS-L等。其中赋形剂优选葡萄糖、甘露醇、山梨醇、赖氨酸、精氨酸、氯化钠、烟酰胺、泛酸钠、2-羟丙基β-环糊精、注射用水。药学上可接受的pH调节剂可以是盐酸、硫酸、磷酸、硝酸、氢溴酸、甲酸、丙酸、醋酸、醋酸钾、醋酸钠、醋酸铵、硼酸、乳酸及其盐，如乳酸钠，枸橼酸及其盐，如枸橼酸二钠、枸橼酸三钠、枸橼酸钠、一水柠檬酸、枸橼酸钾，无水碳酸钠、结晶碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙、苏打石灰、氧化钙、注射用水、稀磷酸、磷酸二氢钙、磷酸氢钙、磷酸钙、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、磷酸二氢钾、磷酸氢二铵、磷酸氢二钾、顺丁烯二酸、琥珀酸及盐、植酸、D-酒石酸，L(+)-酒石酸、酒石酸氢钠、DL-酒石酸、酒石酸氢钾、酒石酸钾钠、硼砂、硼酸、丁二酸、己酸、己二酸、反丁烯二酸、碳酸铵、固体二氧化碳、液体二氧化碳、芳香胺醑、1，2-己二胺、次磷酸、偏磷酸钠、聚偏磷酸钾、偏磷酸钾，三羟甲基氨基甲烷、三乙醇胺、二乙醇胺、乙醇胺、异丙醇胺、二异丙醇胺、2-氨基-2-(羟甲基)1，3-丙二醇胺、1，2-己二胺、N-甲基葡萄胺、二异丙胺以及它们的盐，多羟基羧酸及盐，多羟基羧酸是葡萄糖醛酸、葡萄糖酸、乳糖醛酸、乳糖酸、半乳糖醛酸、苹果酸、苏糖酸、葡庚糖酸、双(羟基甲基)乙酸、三羟基丁酸等，羟基乙酸、二羟基戊酸、二羟基丁酸、二羟基异戊酸、二羟基异丁酸、2，3-二羟基戊二酸、二羟基己二酸、烟酸、浓氨水溶液、稀氨水溶液、二氧化碳、□-葡萄糖酸内酯，甘草酸盐、植酸(肌醇六磷酸)及盐、如肌醇六磷酸钠、肌醇六磷酸钾、苯甲酸及其盐，如苯甲酸钠，甲磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸、乳糖醛酸、甘油酸、甘氨酸、赖氨酸、精氨酸、蛋氨酸、氨基酸及氨基酸盐的一种或多种。PH调节剂优选葡萄糖酸、盐酸、氢氧化钠、枸橼酸。其抗氧剂和稳定剂可以是无机硫化合物，亚硫酸、亚硫酸盐化合物(亚硫酸钠、亚硫酸等)、亚硫酸氢盐化合物(亚硫酸氢钠、亚硫酸氢钾等)、焦亚硫酸盐(包括焦亚硫酸钠、焦亚硫酸钾等)、连二亚硫酸盐(钠盐、钾盐等)、硫代硫酸盐(包括钠盐、钾盐等)，有机硫化合物硫脲、谷胱甘肽、巯基乙酸钠、二巯基丙醇、巯基乙酸及盐、如巯基乙酸钠等，甲醛次硫酸钠、硫甘油、硫代乳酸及盐、硫代二丙酸及盐、硫代山梨醇、硫代水杨酸、二硫代草酰胺、8-羟基喹啉、吡多胺及盐、苯酚类化合物，如没食子酸及盐、没食子酸乙酯、没食子酸丙酯、没食子酸辛酯、没食子酸十二酯、咖啡酸、咖啡酸盐、阿魏酸、阿魏酸盐、二丁基羟基甲苯、叔丁基对羟基茴香醚、二叔丁基对苯酚、去甲二氢愈创木酸(NDGA)、2，5-二羟基苯甲酸、2，5-二羟基苯甲酸盐、葡萄糖酸、植酸(肌醇六磷酸)及盐、苯酚或其衍生物、水杨酸或其金属盐；氨基酸类化合物，包括谷氨酸钠、甘氨酸、半胱氨酸、蛋氨酸、L-亮氨酸、L-异亮氨酸、L-色氨酸、L-赖氨酸、L-蛋氨酸、L-颉氨酸、氨基酸以及其盐；甘草次酸盐、甘草酸盐、烯醇类化合物，如抗坏血酸及抗坏血酸盐(包括抗坏血酸钠等)、抗坏血酸棕榈酯、异抗坏血酸及异抗坏血酸盐、丙酮合抗坏血酸、a-生育酚、L-半胱氨酸、L-半胱氨酸盐酸盐、烟酰胺、酒石酸、EDTA及EDTA一钠、EDTA二钠、EDTA四钠、依地酸钙钠、二乙烯基三氨基戊乙酸、二乙基三胺基戊乙酸、本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种复方二氯醋酸二异丙胺冻干粉针制剂，其特征在于其中含有单位剂量的二氯醋酸二异丙胺10-200mg，葡萄糖酸钠9.5-200mg，，并至少含有一种药学上可接受的载体，载体包括赋形剂、pH调节剂、抗氧剂、稳定剂；并且以在容器中以单位剂量形式提供。2.根据权利要求1所述的复方二氯醋酸二异丙胺冻干粉针制剂，其特征在于赋形剂为右旋糖酐、甘露醇、葡萄糖、山梨醇、蔗糖、乳糖、一水乳糖、乳糖醇、海藻糖、麦芽糖、木糖、木糖醇、糖类物质、葡萄糖酸及盐、葡萄糖醛酸及盐、氯化镁、氯化钠、硫酸钠、琥珀酸及其盐、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、乳糖酸钙、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇1000-4000、硫酸镁、肌醇、植酸、咪唑、烟酰胺、枸橼酸、枸橼酸盐、泛酸及其盐、天冬酰胺、氨基酸及氨基酸盐、胆酸盐、甘草酸、甘草酸盐、甘草次酸、甘草次酸盐、注射用水、水解明胶、可溶性淀粉、可溶性纤维素类物质、环糊精或环糊精衍生物。3.根据权利要求2所述的环糊精或环糊精衍生物，其特征在于环糊精或环糊精衍生物，包括α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精，葡糖基-环糊精(G1-CYD)，包括葡萄糖基-α-环糊精(G1-α-CYD)、葡糖基-β-环糊精(G1-β-CYD)、二葡糖基-β-环糊精(2G1-β-CYD)、麦芽糖基-环糊精(G2-CYD)，麦芽糖基-α-环糊精(G2-α-CYD)、麦芽糖基-β-环糊精(G2-β-CYD)、麦芽糖基-γ-环糊精(G2-γ-CYD)，麦芽三糖基-环糊精(G3-CYD)，麦芽三糖基-α-环糊精(G3-α-CYD)，麦芽三糖基-β-环糊精(G3-β-CYD)，麦芽三糖基-γ-环糊精(G3-γ-CYD)，甲基β-环糊精、乙基β-环糊精、二甲基β-环糊精、2，6二甲基β-环糊精(DM-β-CYD)、2，3，6三甲基β-环糊精(TM-β-CYD)、β-环糊精磺烷基醚(SAE-β-CYD)、羟乙基β-环糊精、羟丙基β-环糊精、2-羟丙基β-环糊精(2-HP-β-CYD)、3-羟丙基β-环糊精(3-HP-β-CYD)、2，3-二羟丙基β-环糊精(DHP-β-CYD)、环糊精聚合物CDPS、CDPS-H、CDPS-L。4.根据权利要求1或2所述的复方二氯醋酸二异丙胺冻干粉针制剂的赋形剂，其特征在于赋形剂为葡萄糖、甘露醇、山梨醇、赖氨酸、精氨酸、氯化钠、烟酰胺、泛酸钠、2-羟丙基β-环糊精、注射用水。5.根据权利要求1所述的复方二氯醋酸二异丙胺冻干粉针制剂，其特征在于PH调节剂为盐酸、硫酸、磷酸、硝酸、氢溴酸、甲酸、丙酸、醋酸及醋酸盐、醋酸钾、醋酸钠、醋酸铵、硼酸、乳酸、乳酸药用盐、乳酸钠、枸橼酸、枸橼酸盐、枸橼酸二钠、枸橼酸三钠、枸橼酸钠、一水柠檬酸、枸橼酸钾、无水碳酸钠、结晶碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙、苏打石灰、氧化钙、注射用水、磷酸盐、磷酸二氢钙、磷酸氢钙、磷酸钙、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、磷酸二氢钾、磷酸氢二铵、磷酸氢二钾、顺丁烯二酸、琥珀酸及盐、植酸、D-酒石酸，L(+)-酒石酸、酒石酸盐、酒石酸氢钠、DL-酒石酸、酒石酸氢钾、酒石酸钾钠、硼砂、硼酸、丁二酸、己酸、己二酸、反丁烯二酸、碳酸铵、固体二氧化碳、液体二氧化碳、芳香胺醑、次磷酸、偏磷酸钠、聚偏磷酸钾、偏磷酸钾，三羟甲基氨基甲烷、三乙醇胺、二乙醇胺、乙醇胺...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘力，
申请(专利权)人：刘力，
类型：发明
国别省市：