【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及化学合成领域，特别涉及一种细胞保护剂3-氨丙基胺乙基硫代磷酸的合成方法。
技术介绍
WR2721(amifostine)是美国FDA1996年批准上市的细胞保护剂(抗辐射药)商品名为氨磷汀，阿米福汀，Ethyol，Ethiofos，化学名为3-氨丙基胺乙基硫代磷酸。它的细胞保护作用是由于正常组织中PH值较高、碱基磷酸酯酶活性较强，可迅速完全地被去磷酸化而成有药理活性的游离巯基的代谢物(代号WR-1065)，因而保护非肿瘤组织免受化疗和放射治疗中的毒性作用，降低环磷酰胺和顺铂对晚期卵巢癌化疗时引起的与中性白细胞减少症有关的感染发生率。它具有较高的辐射防护效力而毒性较低，它能保护正常组织免受射线的伤害而对恶性肿瘤几无防护作用，可用于放疗。WR2721属于潜伏性巯基化合物，PO3H2基团在体内起载体作用，并能掩护巯基使它逐渐释放而起降毒和延长有效时间的作用。美国公开的合成方法是以硫代磷酸钠和双氢溴酸盐为反应物，以二甲基甲酰胺(DMF)作为非质子极性介质来提高3-氨丙基胺乙基硫代磷酸化反应的活泼性(Piper JR等J Med Chem 12，236，1...
【技术保护点】
一种３－氨丙基胺乙基硫代磷酸的合成方法，是将反应物硫代磷酸钠和Ｎ－（２－羟乙基）－１，３－丙二胺双氢溴酸盐等摩尔共置于水溶解后反应、并用醇析出得到固体产物，其特征在于，反应物置于水中后先降温至约５℃，然后边滴加二甲基亚砜ＤＭＳ０边逐渐升温至反应物全部溶解，并且升温过程中温度不超过２０℃。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：李鲁，童曾寿，王升启，杜寅孝，王林，任建平，
申请(专利权)人：中国人民解放军军事医学科学院放射与辐射医学研究所，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]
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