【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及作为黄体酮受体激动剂的化合物、它们的制备和用途。
技术介绍
细胞内受体(IR)形成一类结构相关的基因调节剂，称为“配体依赖性转录因子”(R.M.Evans，Science，240，889，1988)。类固醇受体家族是IR家族的一个亚类，包括黄体酮受体(PR)、雌激素受体(ER)、雄激素受体(AR)、糖皮质类固醇受体(GR)和盐皮质激素受体(MR)。对PR而言天然激素或配体是类固醇黄体酮，但也合成了化合物如甲羟孕酮醋酸酯或左炔诺孕酮作为配体。一旦细胞周围的液体中存在配体，配体就通过被动扩散穿过膜，并与IR结合产生受体/配体复合物。这种复合物与细胞DNA中存在的特异性基因启动子结合。一旦结合于DNA，复合物就调节mRNA和该基因编码的蛋白质的产生。结合IR且模拟天然激素作用的化合物称为激动剂，而抑制该激素作用的化合物称为拮抗剂。已知天然的和合成的PR激动剂在女性健康中起重要作用。PR激动剂可用于控制生育的配方，通常有ER激动剂存在，或者它们可与PR拮抗剂联用。ER激动剂可用来治疗绝经症状，但与会导致子宫癌危险性增加的子宫增殖效应有关。与PR激动剂一起给...
【技术保护点】
一种具有式１或２的化合物，或其药学上可接受的盐：＊＊＊或＊＊＊其中：Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］独立选自Ｈ、烷基、取代的烷基；ＯＨ；Ｏ（烷基）；Ｏ（取代的烷基）；ＯＡｃ；芳基；任选取代的芳基；杂芳基；任选取代的杂芳基；烷芳基；烷基杂芳 基；１－丙炔基；或３－丙炔基：或Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］连接形成包含下列之一的环：－ＣＨ↓［２］（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］ＣＨ↓［２］－；－ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＣＭｅ↓［２］ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］－；－Ｏ（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］Ｃ Ｈ↓［２］－；Ｏ（ＣＨ↓［２］）↓［ｐ］Ｏ－；－ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］ＯＣＨ↓...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：A芬森，张普文，MC科科，JE弗罗贝尔，JP爱德华兹，TK琼斯，CM特格利，智林，EG梅伦斯基，
申请(专利权)人：美国家庭用品有限公司，莱加制药公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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