制备2-甲酰基呋喃-4-硼酸的方法技术

本发明专利技术涉及制备糠醛－４－硼酸的方法，其使４位上被卤素取代的糠醛缩醛（Ⅰ）与硼酸酯或硼酸酐（Ⅱ）进行反应，使化合物（Ⅰ）随后金属化反应且同时或随后与硼酸酯或酸酐（Ⅱ）反应以生成缩醛－保护的糠醛－４－硼酸酯。然后将产物进行酸性水解脱去所述缩醛保护基团以生成糠醛－４－硼酸（Ⅲ）。在所述式中：Ｘ代表氯、溴或碘；Ｒ代表支化、非支化和／或环状的任选取代的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［２０］和特别为Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷基、任选取代的Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１２］芳基或任选取代的Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］环烷基，其中两个基团Ｒ可一起形成环；Ｒ′、Ｒ″、Ｒ″′彼此独立地代表非环或环状、支化或非支化、任选取代的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［２０］烷基，或任选取代的芳基，其中任选地基团Ｒ′、Ｒ″和Ｒ″′中的两个一起形成环，或代表其它Ｂ（ＯＲ）↓［３］残基。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】在适宜的硼酸酯或硼酸酐的存在下，通过4-卣代糠醛缩醛的金属 化反应来制备2-曱酰基呋喃-4-硼酸的方法。本专利技术涉及用于制备糠醛-4-硼酸(III)的方法，该方法如下在 硼酸酯(II)存在下，使4位上具有适宜的面素(X-C1、 Br、 I)的糠醛 缩醛(I)与适宜的有机金属化合物(Mg、 Alk-MgX、 Li、 Alk-Li)进行反 应以获得区域选择性(反应式l)。主要在药物和农产品领域，随着过渡金属催化的C-C偶合的迅猛 发展，导致对取代模式越来越复杂的芳基-和杂芳基硼酸的需求的增 长。特别是在生物活性分子或它们的化学前体中经常出现的在呋喃环 上也具有功能基的呋喃基硼酸。其在现代有机合成中的重要性仅仅由 于该类化合物在可获得性上的局限而受到限制。因此，该类化合物在 化学品商业中仅以少量且非常高的价格可获得，这对活性物质联合研 究之外的应用而言是个障碍。因此，本专利技术的目的是寻找一种方法，其从4-囟代糠醛缩醛出发 能够合成相应的糠醛-4-硼酸，同时可获得非常高的产率和纯度，并因 此可用于经济可行的方法中。迄今为止^^开的用于该目的的合成方法 并未解决该问题，并显示出明显的如下缺点本文档来自技高网...

【技术保护点】
制备糠醛－４－硼酸（Ⅲ）的方法：＊＊＊Ⅲ使４位上被卤素取代的糠醛缩醛（Ⅰ）与硼酸酯或硼酸酐（Ⅱ）进行反应，使化合物（Ⅰ）进行金属化反应，同时或随后与硼酸酯或硼酸酐（Ⅱ）进行反应生成缩醛－保护的糠醛－４－硼酸酯，并随后进行 酸性水解脱去所述缩醛保护基团以生成糠醛－４－硼酸（Ⅲ）＊＊＊其中Ｘ为氯、溴或碘；Ｒ为支化、非支化和／或环状的、任选取代的Ｃ↓［１］－Ｃ↓［２０］和特别为Ｃ↓［１］－Ｃ↓［８］烷基残基、任选取代的Ｃ↓［６］－Ｃ ↓［１２］芳基残基或任选取代的Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］环烷基残基，其中...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：A穆特，S内丁格，M埃尔贝斯，W沃格特，
申请(专利权)人：齐明药化，
类型：发明
国别省市：DE[德国]