取代的4-苯基四氢异喹啉、其制备方法、其用作药物的用途以及含有它们的药物技术

技术编号：1520672 阅读：231 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

本发明专利技术涉及式（Ⅰ）化合物，其中Ｒ１至Ｒ９具有权利要求中所定义的含义，这些化合物非常适于作为用于减少或防止局部缺血诱导的损伤的抗高血压药、作为用于治疗神经系统局部缺血、中风和脑水肿、休克、呼吸功能紊乱的药物、用于治疗打鼾的药物、作为轻泻药、作为抗外寄生物的药物、用于预防胆结石的药物、作为抗动脉粥样硬化剂、抗糖尿病晚期并发症的药物、用于治疗癌症、纤维变性疾病、内皮功能障碍、器官肥大和增生的药物。所述化合物还是细胞钠－质子逆向转运器的抑制剂，它们可以影响血清脂蛋白并可用于预防和消退动脉硬化性损伤。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

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【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及式I的化合物及其可药用盐和三氟乙酸盐其中R1、R2、R3和R4彼此独立地是H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、OH、NH2、CaH2a+1、CqqH2qq-1、OCbH2b+1、COOR10、OCOR10、COR10或Ox-(CH2)y-苯基；a和b在基团CaH2a+1和OCbH2b+1中彼此独立地是1、2、3、4、5、6、7或8，其中有一个或多个H原子可被F原子代替；qq是3、4、5、6、7或8，其中有一个或多个H原子可被F原子代替；R10是H或CCH2c+1；c是1、2、3、4、5、6、7或8，其中有一个或多个H原子可被F原子代替；x是0或1；y是0、1、2、3或4；其中Ox-(CH2)y-苯基中的苯基环是未取代的或被1-3个选自F、Cl、Br、CN、NO2、OH、NH2或CdH2d+1的取代基所取代，d是1、2、3或4，其中有一个或多个H原子可被F原子代替；或者R1、R2、R3和R4彼此独立地是杂芳基，其中可以存在0、1、2、3或4个N原子、0或1个氧原子或0或1个S原子作为环原子；或者R1、R2、R3和R4彼此独立地是CONR11R12或NR11R12；R11和R12彼此独立地是H、CeH2e+1、CrrH2rr-1；e是1、2、3、4、5、6、7或8；rr是3、4、5、6、7或8，基团CeH2e+1和CrrH2rr-1中有一个或多个H原子可被F原子代替，并且有一个或多个CH2基团可被O或NR13代替；R13是H或CfH2f+1；f是1、2、3或4，其中有一个或多个H原子可被F原子代替；或者R13和R11或R12的CH2基团...

【技术保护点】
式Ⅰ的４－苯基四氢异喹啉及其可药用盐和三氟乙酸盐＊＊＊Ⅰ其中：Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３和Ｒ４彼此独立地是Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ↓［２］、ＯＨ、ＮＨ↓［２］、Ｃ↓［ａ］Ｈ↓［２ａ＋１］、Ｃ↓［ｑｑ］Ｈ↓［２ｑｑ－１］、ＯＣ↓［ｂ］Ｈ↓［２ｂ＋１］、ＣＯＯＲ１０、ＯＣＯＲ１０、ＣＯＲ１０或Ｏ↓［ｘ］－（ＣＨ↓［２］）↓［ｙ］－苯基；ａ和ｂ在基团Ｃ↓［ａ］Ｈ↓［２ａ＋１］和ＯＣ↓［ｂ］Ｈ↓［２ｂ＋１］中彼此独立地是１、２、３、４、５、６、７或８，其中有一个或多个Ｈ原子可被Ｆ原子代替；　ｑｑ是３、４、５、６、７或８，其中有一个或多个Ｈ原子可被Ｆ原子代替；Ｒ１０是Ｈ或ＣＣＨ↓［２ｃ＋１］；ｃ是１、２、３、４、５、６、７或８，其中有一个或多个Ｈ原子可被Ｆ原子代替；ｘ是０或１；ｙ是０、１、２、３或４；其中Ｏ↓［ｘ］－（ＣＨ↓［２］）↓［ｙ］－苯基中的苯基环是未取代的或被１－３个选自Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、ＮＯ↓［２］、ＯＨ、ＮＨ↓［２］或Ｃ↓［ｄ］Ｈ↓［２ｄ＋１］的取代基所取 ...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：A霍夫迈斯特，U海内尔特，HJ朗，M布莱希，K维尔特，M格克尔，
申请(专利权)人：塞诺菲安万特德国有限公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]

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