作为hPPARα和/或hPPARγ激活剂的α-哌嗪取代的苯丙酸衍生物制造技术

技术编号:1520585 阅读:163 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及通式Ⅰ化合物,其消旋体、旋光异构体或其药学上可接受的盐或溶剂化物以及含有所述化合物的药物组合物,通式Ⅰ中各取代基的定义如权利要求书中所述,本发明专利技术还涉及通式Ⅰ化合物的制备方法以及这些化合物用于制备治疗高血糖症、脂代谢障碍脂血症、Ⅱ型糖尿病包括相关的糖尿病性脂代谢障碍脂血症的药物的用途。(*该技术在2024年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及α-哌嗪取代的苯丙酸衍生物或其药学上可接受的盐或溶剂化物,它们的制备方法,含有它们的药物组合物以及它们作为过氧化物酶体增殖因子活化受体(简称PPAR)的激动剂、尤其是对PPARγ和PPARα显示出激动作用的双重激动剂用于治疗和/或预防糖尿病和高脂血症等代谢疾病的用途。
技术介绍
过氧化物酶体增殖因子活化受体(简称为PPAR)是与糖皮质激素受体、维甲酸受体和甲状腺素受体等同属于核内受体超家族的配体依赖型转录因子。迄今为止,人们已经发现三种PPAR亚型α、γ和δ(也称β和NUC1)。它们是被不同的基因编码的。而且,PPARγ还存在2种同工型PPARγ1和γ2。这2种蛋白质的区别在于它们的NH2-末端的30个氨基酸,它们是启动子的交替使用和nRNA的差异剪接的结果(Vidal-Puig,J.Clin.Invest.,972553-2561,1996)。PPARα主要在对脂类有极高分解代谢活性的组织如棕色脂肪组织和肝脏中表达,其次是在肾、心脏、骨骼肌中。(Endocnnology,1995,137,354)。它能正控制或负控制与脂肪酸代谢和胞内输送有关的基因(例如酰基CoA本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式(Ⅰ)化合物,其消旋体、旋光异构体或其药学上可接受的盐或溶剂化物,***Ⅰ 其中:R↓[1]和R↓[2]各自独立地选自H,C↓[1]-C↓[4]的直链或支链烷基;R↓[3]选自Ar↓[1]或-SO↓[ 2]Ar↓[1];Ar和Ar↓[1]各自独立地选自芳香碳环或杂环,其中的环为单环、双环或三环;每个为5-6元环,杂环包含1-4个选自下面的杂原子:O,S,N;环上无取代或被1-4个选自下面的取代基取代:卤素,硝基,羟基,羟甲基,三氟 甲基,三氟甲氧基,C↓[1]-C↓[6]直链或支链烷基,C↓[2]-C↓[6...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:李松周辛波王莉莉徐成阮承迈林翠芳肖军海郑志兵刘洪英谢云德钟武崔浩
申请(专利权)人:北京摩力克科技有限公司
类型:发明
国别省市:11[中国|北京]

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