新化合物、包含该化合物的药物组合物及该化合物的应用方法技术

技术编号:1520583 阅读:140 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
药物组合物,包括药学稀释剂和式Ⅸ的化合物,R↑[29]=H或C↓[1]-C↓[20]烷基、环烷基、链烯基、芳基、芳烷基或烷芳基、=CHR↑[31]、-C(O)OR↑[31]、-C(O)R↑[31]、-CH↓[2]C(O)OR↑[31]、-CH↓[2]C(O)NHR↑[31],其中R↑[31]是H或C↓[1]-C-↓[10]烷基、环烷基、或链烯基;R↑[30]=C↓[1]-C↓[20]烷基、环烷基、链烯基、芳基、芳烷基或烷芳基;X↑[5]=-OR↑[32]或NHR↑[32],其中R↑[32]是H、C↓[1]-C↓[20]烷基、环烷基、链烯基、芳基、芳烷基、或烷芳基,所述R↑[32]基团选择性地含有羰基、羧基、羧基酰胺基、醇基或醚基,所述R↑[32]基团进一步选择性地含有一个或多个卤素原子;条件是:当R↑[29]是=CH↓[2]时,X↑[5]不是OH。还公开了式Ⅸ范围内的化合物,及药物组合物用于体重减少、抗微生物、抗癌应用、抑制脂肪酸合酶和神经肽-Y,以及刺激肉碱棕榈酰转移酶-1活性的用途。(*该技术在2023年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
脂肪酸合酶脂肪酸在细胞生理中具有三个主要作用。首先,它们是生物膜的构件,第二,脂肪酸衍生物起激素和细胞内信使的作用。第三,这一点对本专利技术特别重要,脂肪酸是燃料分子,能以三酰甘油的形式贮存在脂肪组织中,三酰甘油也被称为中性脂肪。有四种重要的酶参与脂肪酸合成途径脂肪酸合酶(FAS)、乙酰辅酶A羧酶(ACC)、苹果酸酶、柠檬酸裂合酶。主要的酶FAS,催化前体丙二酰-辅酶A与乙酰-辅酶A的NADPH依赖性缩合,产生脂肪酸。NADPH是还原剂,通常在FAS反应循环中的两个点起主要电子供体的作用。其它三个酶(即就是ACC、苹果酸酶和柠檬酸裂合酶)产生必需的前体。其它酶,例如,生成NADPH的酶,也参与脂肪酸合成。FAS具有酶学委员会(E.C.)编号No.2.3.1.85,也被称为脂肪酸合成酶,脂肪酸连接酶,其系统名称为乙酰-辅酶A丙二酰辅酶AC-酰基转移酶(去羧基,氧酰基和烯酰基-还原和硫代酸酯水解)。7种不同的酶-或催化域-参与脂肪酸的FAS催化合成乙酰转酰酶、丙二酰转酰酶、β-酮脂酰合成酶(缩合酶),β-酮脂酰还原酶,β-羟酰基脱水酶,烯酰还原酶和硫酯酶(Wakil,S.J.,Bi本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ化合物***Ⅰ其中R↑[1]=H、或C↓[1]-C↓[20]烷基、环烷基、链烯基、芳基、芳烷基、或烷芳基、=CHR↑[3]、-C(O)OR↑[3]、-C(O)R↑[3]、-CH↓[2]C(O)OR↑[3]、- CH↓[2]C(O)NHR↑[3],其中R↑[3]是H或C↓[1]-C↓[10]烷基、环烷基、或链烯基;R↑[2]=C↓[1]-C↓[20]烷基、环烷基、链烯基、芳基、芳烷基、或烷芳基;X↑[1]=NHR↑[4],其中R↑[ 4]是H、C↓[1]-C↓[20]烷基、环烷基、链烯基、芳基、芳烷基、或烷芳...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:FP库哈蒂亚SM麦德豪驰JN苏帕里CA唐森德JM麦克法顿
申请(专利权)人:法斯根有限责任公司约翰斯霍普金斯大学
类型:发明
国别省市:US[美国]

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