双环芳族化合物及其在人药或兽药以及在化妆工艺中的应用制造技术

技术编号:1518362 阅读:105 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
*** (Ⅰ) 本发明专利技术涉及具有下述通式(Ⅰ)化合物的新双环芳族化合物,以及这些化合物在用于人药或兽药的药物组合物中的应用(皮肤病、风湿症、呼吸病、心血管病与眼科疾病)或在化妆组合物中的应用。(*该技术在2019年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及作为新的有用的工业产品的双芳族化合物。本专利技术还涉及这些新化合物在用于人药或兽药的药物组合物中或在化妆组合物中的应用。本专利技术的化合物在细胞分化与增生方面具有显著的活性,更具体地发现可在局部或系统治疗与角质化疾病相关的皮肤疾病、与发炎和/或免疫变态反应成分相关的皮肤疾病(或其他疾病),和良性或恶性的皮或表皮增生中的应用。这些化合物还可以用于治疗结缔组织退化的病人,防止光诱导或老年性的皮肤老化,还可以治疗愈合障碍。还发现这些化合物在眼科,具体地在治疗角膜病中的应用。在身体卫生与头发化妆组合物中还可以使用本专利技术的化合物。本专利技术涉及可以用下述通式(I)表示的化合物 式中-R1代表①-CH3基②-CH2OR2基③-CO-R3基R2与R3具有下述的意义,-Ar1代表选自下述化学式(a)-(c)基中的一个基 R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10与R11具有下述的意义,-Ar2代表选自下述化学式(d)-(h)基中的一个基 R12与R13具有下述的意义,-X代表选自下述化学式(i)-(l)基中的一个基 R14与R15以及Y具有下述的意义,-R2代表氢原子、低级烷基或CO-R16基R16具有下述的意义,-R3代表(a)氢原子,(b)低级烷基;(c)下述化学式的基 -R′与R″具有下述的意义,(d)-OR17基R17具有下述的意义,-R4代表氢原子、聚醚基、低级烷基或OR18基R18具有下述的意义,-R5代表氢原子、低级烷基、聚醚或OR19基R19具有下述的意义,-R6代表叔丁基,-R7代表低级烷基、聚醚基或OR20基R20具有下述的意义,-R6与R7一起与相邻的芳族环构成6节环,其环任选地被甲基取代和/或任选地被氧原子和/或硫原子隔断,-R8代表叔丁基、金刚烷基、芳基或芳烷基,-R9和R10与相邻的芳环一起构成5或6节环,其环任选地被甲基取代和/或任选地被氧或硫原子阻断,-R11代表氢原子、具有1-9个碳原子的低级烷基、羟基、烷氧基、聚醚基或OR21基R21具有下述的意义,-R12代表氢原子、羟基、烷氧基、聚醚基或OR22基R22具有下述的意义,-R13代表氢原子、低级烷基、或-COR23基R23具有下述的意义,-R14与R15相同或不同,代表氢原子或低级烷基,-Y代表氧原子或CH2基,-R16代表低级烷基,-R17代表氢原子、具有1-20个碳原子的直链或支链烷基、链烯基、单或多羟基烷基、芳基或芳烷基,这些基团任选地被取代,或糖的残基,-R′与R"相同或不同,代表氢原子、低级烷基、单或多羟基烷基、任选取代的芳基或氨基酸残基或它们一起构成杂环,-R18、R19与R20相同或不同,代表氢原子、低级烷基、链烯基、单或多羟基烷基、芳基、任选地单取代或多取代的芳烷基,或-(CH2)n-R24,n和R24具有下述的意义,-R21与R22相同或不同,代表链烯基、单或多羟基烷基、芳基、任选地单取代或多取代的芳烷基,或-(CH2)n-R24基,n和R24具有下述的意义,-R23代表低级烷基,-R24代表杂环、单羟基烷基、任选地由低级烷基取代的硫醇基、任选地由至少一个低级烷基取代的氨基、-COOR25或-CON(R26)R27基,R25、R26和R27具有下述的意义,-R25代表氢原子或低级烷基,-R25与R27相同或不同,代表氢原子、低级烷基、任选取代的芳基或它们一起构成杂环,-n是如2≤n≤9的整数,其条件是-当Ar1代表化学式(c)基时,X代表化学式(i)或(j)基,则.R11代表-OR21基或聚醚基,或.Ar2代表化学式(d)基,且R12代表-OR22基或聚醚基,-化学式(I)化合物不同于R11代表相对于取代基Ar2在邻位的甲氧基甲氧基,而Ar1代表化学式(c)基,X代表化学式(i)基,R12代表氢而R1代表COR3基,其中R3代表-OR17基,R17代表氢,R12代表相对于取代基Ar1在邻位或对位的甲氧基x甲氧基,而Ar1代表化学式(c)基,X代表化学式(i)基,R11代表相对于取代基Ar2在邻位的甲基,R1代表COR3基,其中R3代表-OR17基,R17代表氢,本专利技术还涉及化学式(I)化合物的盐,而R1代表羧酸官能,与所述化学式(I)化合物的几何异构体与光学异构体。当本专利技术化合物呈盐形式时,优选地还涉及碱金属或碱土金属盐,或锌盐或有机胺盐。根据本专利技术,低级烷基应当理解是具有1-12个碳原子,优选地1-9个碳原子的烷基,有利地是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、叔丁基、戊基、己基、庚基、壬基、癸基与十二烷基。关于具有1-20个碳原子的直链或支链烷基,具体地是甲基、乙基、丙基、异丙基、叔丁基、辛基、2-乙基己基。关于烷氧基,应当理解是优选地具有1-9个碳原子的基,具体是甲氧基、丙氧基、戊氧基、庚氧基。关于单羟基烷基或多羟基烷基,应该理解是含有1-6个碳原子与1-5个羟基的基。在单羟基烷基中,可取的是有2或3个碳原子的基,具体是2-羟基乙基、2-羟基丙基或3-羟基丙基。在多羟基烷基中,可取的是有3-6个碳原子与2-5个羟基的基,具体是2,3-二羟基丙基、2,3,4-三羟基丁基、2,3,4,5-四羟基戊基或季戊四醇残基。关于芳族基,应当理解是任选地被下述基团取代的苯基至少一个卤素原子、低级烷基、羟基、烷氧基、硝基、聚醚基或任选地被乙酰基保护的或被至少一个低级烷基取代的氨基。关于芳烷基,应当理解优选地是任选地被下述基团取代的苄基或苯乙基至少一个卤素原子、低级烷基、羟基、烷氧基、硝基、聚醚基或任选地被乙酰基保护的或被至少一个低级烷基取代的氨基。在烯基中,可取的是有2-5碳原子与有一个或多个烯属不饱和键的基,如更具体地是烯丙基。关于聚醚,应当理解是具有1-6个碳原子与1-3个氧原子或硫原子的基,如甲氧基甲基醚基、甲氧基乙氧基甲基醚基或甲基硫代甲基醚基。在糖残基中,可取的是由例如葡萄糖、半乳糖、甘露糖或糖醛酸。在氨基酸残基中,可取的是例如由哺乳动物蛋白构成的构型L或D的20种氨基酸中的至少一种氨基酸得到的残基。它们更具体地选自由赖氨酸、甘氨酸或天冬氨酸得到的残基。在杂环中,可取的是哌啶基、吗啉基、吡咯烷酮基或哌嗪基,这些基任选地用C1-C6烷基在4位或用如前面定义的单羟基烷基或多羟基烷基取代。在本专利技术范围内的上述化学式(I)化合物中,可以列举下述化合物-3-(3′,5′-二-叔-丁基-2'-甲氧基联苯-3-基)丙烯酸,-3-(2′-苄氧基-3′,5′-二叔丁基-6-羟基联苯-3-基)丙烯酸,-3-(3′,5′-二-叔-丁基-6-羟基-2′-戊氧基联苯-3-基)丙烯酸,-3-(3′,5′-二-叔-丁基-6-羟基-2'-甲氧基联苯-3-基)丙烯酸,-3-丙烯酸,-3-丙烯酸,-丙炔酸,-3-丙烯酸,-3-丙烯酸,-3-(5′-金刚烷-1-基-4′-甲氧基-2'-甲基-联苯-3-基)丙烯酸,-3-(5'-金刚烷-1-基-6-羟基-4′-甲氧基-2'-甲基-联苯-3-基)丙烯酸,-3-(5′-金刚烷-1-基-4′-甲氧基-6-甲氧基甲氧基-2'-甲基-联苯-3-基)丙烯酸,-3-{4-甲氧基-3--苯基}丙烯酸,-3-{4-甲氧基-3--苯基}丙烯酸,-3-{3--4-甲氧基苯基}丙烯酸,-3-{3--4-甲氧基苯基本文档来自技高网...

【技术保护点】
化合物,其特征在于该化合物满足下述通式(Ⅰ):*** (Ⅰ)式中:-R↓[1]代表①-CH↓[3]基②-CH↓[2]OR↓[2]基③-CO-R↓[3]基R↓[2]与R↓[3]具有下述的意义,-Ar↓[1]代表选自 下述化学式(a)-(c)基中的一个基:***R↓[1]、R↓[5]、R↓[6]、R↓[7]、R↓[8]、R↓[9]、R↓[10]与R↓[11]具有下述的意义,-Ar↓[2]代表选自下述化学式(d)-(h)基中的一个基:*** R↓[12]与R↓[13]具有下述的意义,-X代表选自下述化学式(i)-(l)基中的一个基:***R↓[14]与R↓[15]以及Y具有下述的意义,-R↓[2]代表氢原子、低级烷基或CO-R↓[16]基R↓[16]具有 下述的意义,-R↓[3]代表:(a)氢原子,(b)低级烷基(c)下述化学式的基:***-R′与R″具有下述的意义,(d)-OR↓[17]基R↓[17]具有下述的意义,-R↓[1]代表氢原子、聚醚基或OR↓ [18]基R↓[18]具有下述的意义,-R↓[5]代表氢原子、低级烷基、聚醚或OR↓[19]基R↓[19]具有下述的意义,-R↓[6]代表叔丁基,-R↓[7]代表低级烷基、聚醚基或OR↓[20]基R↓[20]具有下述 的意义,-R↓[6]与R↓[7]一起与相邻的芳族环构成6节环,其环任选地被甲基取代和/或任选地被氧原子和/或硫原子隔断,-R↓[8]代表叔丁基、金刚烷基、芳基或芳烷基,-R↓[9]和R↓[10]与相邻的芳环一起构成5或6节环,其 环任选地被甲基取代和/或任选地被氧或硫原子隔断,-R↓[11]代表氢原子、具有1-9个碳原子的低级烷基、羟基、烷氧基、聚醚基或OR↓[21]基R↓[21]具有下述的意义,-R↓[12]代表氢原子、羟基、烷氧基、聚醚基或OR↓[2 2]基R↓[22]具有下述的意义,-R↓[13]代表氢原子、低级烷基、或-COR↓[23]基R↓[23]具有下述的意义,-R↓[11]与R↓[15]相同或不同,代表氢原子或低级烷基,-Y代表氧原子或CH↓[2]基,- R↓[16]代表低级烷基,-R↓[17]代表氢原子、具有1-20个碳原子的直链或支链烷基、链烯基、单或多羟基烷基、芳基或芳烷基...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:JM贝纳顿
申请(专利权)人:盖尔德马研究及发展公司
类型:发明
国别省市:FR[法国]

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